Name: Tirofiban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3085
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.28%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.28

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 RGD peptide (GRGDNP)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	440.6	Formule	C₂₂H₃₆N₂O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	144494-65-5	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-383			Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GPIIb/IIIa
In vitro	Tirofiban (MK-383, Aggrastat) est un dérivé non peptidique de la tyrosine qui inhibe sélectivement le récepteur GP-IIb/IIIa, avec des effets minimaux sur le récepteur de la vitronectine ɑvβ3. Ce composé inhibe l'agrégation plaquettaire des plaquettes filtrées sur gel induite par 10 μM d'ADP avec une IC50 de 9 nM, mais l'IC50 pour l'inhibition de l'adhésion de la veine ombilicale humaine à la vitronectine, qui dépend des récepteurs de la vitronectine ɑvβ3, est de 62 μmol/L.
In vivo	Tirofiban (10 à 500 mg/kg ou des perfusions i.v. continues de 360 min de 1 à 10 microgrammes/kg/min) inhibe les réponses d'agrégation plaquettaire à l'ADP et au collagène dans des modèles canins. Lorsqu'il est administré à des humains à 0,15μg/kg/min pendant 4 h, ce composé a produit une augmentation de 2,5 fois du temps de saignement et une inhibition de 97 % de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3] https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tirofiban antagonist de Integrin

Structure chimique

Poids moléculaire: 440.6