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Triamterene Sodium Channel Inhibiteur

Name: Triamterene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4080
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. Catalogue: S4080

Triamterene (SKF8542) bloque le canal épithélial Na+ (ENaC) de manière voltage-dépendante avec une IC50 de 4,5 μM.

Triamterene Sodium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 253.26

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	253.26	Formule	C₁₂H₁₁N₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	396-01-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SKF8542			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (19.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ENaC 4.5 μM ENaCαS583 23.9 μM
In vitro	Triamterene inhibits the epithelial sodium channels on principal cells in the late distal convoluted tubule and collecting tubule, which are responsible for 1-2% of total sodium reabsorption. This compound can achieve a modest amount of diuresis by decreasing the osmotic gradient necessary for water reabsorption from lumen to interstitium. It also has a potassium-sparing effect. Normally, the process of potassium excretion is driven by the electrochemical gradient produced by sodium reabsorption. As sodium is reabsorbed, it leaves a negative potential in the lumen, while producing a positive potential in the principal cell. This potential promotes potassium excretion through apical potassium channels. By inhibiting sodium reabsorption, this chemical also inhibits potassium excretion.
In vivo	4'-hydroxylation of triamterene in humans appears to be mediated exclusively by CYP1A2. Inhibition or induction of CYP1A2 will change the time course of both this compound and its active phase-II metabolite.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500741/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772124/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16035375/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2020-02-07)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02522650	UNKNOWN	Proteinuria	Georgetown University	2013-07	PHASE4
NCT00000525	COMPLETED	Cardiovascular Diseases; Death, Sudden, Cardiac; Heart Arrest; Heart Diseases; Hypertension	University of California, San Francisco	1986-07	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):