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TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated Inhibiteur

Réf. CatalogueS7762

TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine) est un inhibiteur de l'agrégation de la protéine tau de deuxième génération pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA) et de la démence fronto-temporale.
TRx0237 (LMTX) mesylate Microtubule Associated Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.62

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.36%
99.36

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 477.62 Formule

C16H19N3S.2CH4O3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1236208-20-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Hydromethylthionine mesylate Smiles CN(C)C1=CC2=C(C=C1)NC3=C(S2)C=C(C=C3)N(C)C.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
tau protein aggregation
In vitro
TRx 0237 (LMTX™) est un inhibiteur de l'agrégation de la protéine tau de deuxième génération pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA) et de la démence fronto-temporale. C'est une forme purifiée de bleu de méthylène, un ancien médicament antérieur à la FDA et largement utilisé en Afrique pour le traitement du paludisme ainsi que pour la méthémoglobinémie et d'autres affections. Une étude in vitro a montré la capacité de TRx 0237 à désorganiser les PHF (filaments hélicoïdaux appariés) isolés de tissus cérébraux de patients atteints de la maladie d'Alzheimer à la concentration de 0,16 μM.
In vivo
TRx 0237 corrige de manière dose-dépendante la déficience d'apprentissage et restaure la flexibilité comportementale dans une tâche de labyrinthe aquatique de résolution de problèmes spatiaux chez L1 (dose minimale efficace : 9 mg MT/kg pour TRx0237) et corrige l'apprentissage moteur chez L66 (doses efficaces : 4 mg MT/kg). Il réduit le nombre de neurones réactifs à la protéine tau, particulièrement dans l'hippocampe et le cortex entorhinal chez L1 et de manière plus étendue chez L66.
Références