Name: Tubastatin A Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2627
Rating: 5 (47 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.38%

99.38

Cibles apparentées	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Formulation	Description de l'activité
neuron cultures	Kinase assay	2.5 μM	DMSO	induces α-tubulin hyperacetylation
neuron cultures	Function assay	~10 μM	DMSO	protects against glutathione depletion-induced oxidative stress
134/04	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
C2C12	Function assay	7.5 µM		impairs myotube formation
HaCaT keratinocytes	Function assay	10 μM		blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation
JURL-MK1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
CML-T1	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
K562	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
HL-60	Function assay	10 μM		enhances cell adhesivity to fibronectin
KMCH	Growth inhibitory assay	~10 μM		decreases proliferation and anchorage-independent growth
THP-1	Function assay	~10 μM		inhibits TNF-α and IL-6 secretion
RAW 264.7	Function assay	~10 μM		attenuates NO production
HT3	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	induces the differential α-tubulin acetylation
SiHa	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
CaSki	Function assay	~5 μM	DMSO	inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation
MCF-7	Growth inhibitory assay	30 μM	DMSO	IC50=15 μM
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the microtubule acetylation level.
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization
MCF-7	Function assay	15 μM	DMSO	stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	alteres the assembly dynamics of interphase microtubules
MCF-7	Function assay	30 μM	DMSO	increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules
PC12	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s
PC12	Growth inhibitory assay	~3 μM	DMSO	reverse H2O2-induced growth inhibition
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	up-regulated XBP1s protein level
HEK293T	Function assay	~3 μM	DMSO	delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation
Huh7	Function assay	~5 μM	DMSO	suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM
SKMEL21	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL103	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
SKMEL28	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM164	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1361a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM1366	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM35	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM983a	Growth inhibitory assay	~500 nM	DMSO	inhibits cell proliferation
WM793	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM983a	Function assay	~6 μM	DMSO	induce G1 arrest
WM164	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
WM983a	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
IPC298	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
SKMEL30	Function assay	~3 μM	DMSO	augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens
TCa83	Function assay			induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
SACC-83	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN expression and membrane translocation
293T	Function assay	~2 μg/ml		induces PTEN acetylation at K163
U-87 MG	Function assay	~2 μg/ml		inhibits the migration and invasion
U-87 MG	Function assay	~10 μM		inhibits AKT phosphorylation
U-87 MG	Growth inhibitory assay	~10 μM		inhibits cell growth
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	371.86	Formule	C₂₀H₂₁N₃O₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1310693-92-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (268.91 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 60°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 15 nM HDAC8 (Cell-free assay) 854 nM
In vitro	Tubastatin A is substantially selective for all 11 HDAC isoforms and maintains over 1000-fold selectivity against all isoforms excluding HDAC8, where it has approximately 57-fold selectivity. In homocysteic acid (HCA) induced neurodegeneration assays, Tubastatin A displays dose-dependent protection against HCA-induced neuronal cell death starting at 5 μM with near complete protection at 10 μM. At 100 ng/mL Tubastatin A increases Foxp3+ T-regulatory cells (Tregs) suppression of T cell proliferation in vitro. Tubastatin A treatment in C2C12 cells would lead to myotube formation impairment when alpha-tubulin is hyperacetylated early in the myogenic process; however, myotube elongation occurs when alpha-tubulin is hyeperacetylated in myotubes. A recent study indicates that Tubastatin A treatment increases cell elasticity as revealed by atomic force microscopy (AFM) tests without exerting drastic changes to the actin microfilament or microtubule networks in mouse ovarian cancer cell lines, MOSE-E and MOSE-L.
Essai kinase	Essais d'inhibition enzymatique
Essai kinase	Les essais d'inhibition enzymatique sont réalisés par la Reaction Biology Corporation, Malvern, PA, en utilisant la plateforme Reaction Biology HDAC Spectrum. (www.reactionbiology.com) Les essais HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 et 11 utilisent des protéines humaines recombinantes isolées ; le complexe HDAC3/NcoR2 est utilisé pour l'essai HDAC3. Le substrat pour les essais HDAC1, 2, 3, 6, 10 et 11 est un peptide fluorogénique des résidus 379-382 de p53 (RHKKAc) ; le substrat pour HDAC8 est un dipeptide diacyle fluorogénique basé sur les résidus 379-382 de p53 (RHKAcKAc). Le substrat acétyl-Lys (trifluoroacétyl)-AMC est utilisé pour les essais HDAC4, 5, 7 et 9. Tubastatin A est dissous dans du DMSO et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 30 μM. Le composé témoin Trichostatin A (TSA) est testé en IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois à partir de 5 μM. Les valeurs IC50 sont extraites par ajustement des courbes dose/réponse.
In vivo	Daily treatment of Tubastatin A at 0.5mg/kg inhibits HDAC6 to promote Tregs suppressive activity in mouse models of inflammation and autoimmunity, including multiple forms of experimental colitis and fully major histocompatibility complex (MHC)-incompatible cardiac allograft rejection.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21444725/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174839/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22446682/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		29665050
Immunofluorescence	α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6		23798680

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tubastatin A Hydrochloride Inhibiteur de HDAC6

Poids moléculaire: 371.86

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Tubastatin A Hydrochloride Inhibiteur de HDAC6

Poids moléculaire: 371.86

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)