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Ubrogepant Antagoniste de CGRP Receptor

Name: Ubrogepant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1280
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: E1280

Ubrogepant (MK-1602) est un antagoniste du calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) humain. Il bloque puissamment les réponses cAMP stimulées par l'α–CGRP humain avec une IC50 de 0,081 nM dans les cellules HEK293 exprimant le CGRP receptor humain.

Ubrogepant CGRP Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 549.54

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E128001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre CGRP Receptor Inhibiteurs	Olcegepant Vazegepant hydrochloride Atogepant Rat CGRP-(8-37) Cagrilintide

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	549.54	Formule	C₂₉H₂₆F₃N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1374248-77-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (181.97 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CGRP receptor 0.081 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31992609/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05892757	Completed	Healthy Volunteers	AbbVie	July 11 2023	Phase 1
NCT05827887	Recruiting	Migraine	AbbVie	June 25 2023	--
NCT04818515	Completed	Migraine	AbbVie	March 17 2021	Phase 1
NCT04179474	Completed	Migraine	Allergan	September 26 2019	Phase 1
NCT01657370	Completed	Migraine	Allergan	August 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):