Name: Verteporfin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1786
Rating: 5 (160 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.31%

99.31

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre VDA Inhibiteurs	Vadimezan (DMXAA) Plinabulin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
HL-60	Function assay	~100 ng/mL		DMSO	increases DNA fragmentation levels	10607710
HL-60	cytotoxicity assay	~100 ng/mL		DMSO	inhibits cell viability	10607710
Jurkat	Apoptosis assay	~280 nM		DMSO	induces a Bcl-2-dependent apoptosis	11245415
RIF-1	Function assay	1 μg/ml		DMSO	decreases oxygen consumption	12615718
RIF-1	cytotoxicity assay	1 μg/ml		DMSO	decrease to 20 ± 5% cell survival	12615718
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces microtubule depolymerization	16467106
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces stress actin fiber formation	16467106
ARPE-19	cytotoxicity assay	~0.1 μg/ml		DMSO	shows a dose-dependent toxicity	16987905
ARPE-19	Function assay	0.01 μg/ml		DMSO	increases VEGF and reduces PEDF expression	16987905
Y-79	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
WERI-Rb1	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB247C3	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB355	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB383	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
hFibro	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 86,5%	23441114
pTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 92.9%	23441114
hTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 88.9%	23441114
ARPE-19	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 55.5%	23441114
Panc-1	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
MIA PaCa-2	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
BxPC-3	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
SU86.86	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
MCF-7	Autophagy assay	10 μM		DMSO	inhibits gemcitabine-induced autophagy	24069069
WERI	Growth inhibitory assay	~10 μg/ml		DMSO	inhibits growth of retinoblastoma cells	24837142
WERI	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	affects YAP-TEAD proto-oncogene pathway	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	down-regulates pluripotency marker OCT-4	24837142
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.07 μM	27136389
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.2 μM	27136389
Phototoxicity assay	A375		24 hrs		IC50 = 2.06 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 24.92 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 25.03 μM	27136389
Dark toxicity assay	A375		48 hrs		IC50 = 36.33 μM	27136389
qHTS assay	TC32				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
qHTS assay	U-2 OS				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
qHTS assay	A673				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	DAOY				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
qHTS assay	Saos-2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
qHTS assay	BT-37				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	RD				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
qHTS assay	SK-N-SH				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
qHTS assay	BT-12				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
qHTS assay	MG 63 (6-TG R)				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
qHTS assay	OHS-50				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
qHTS assay	Rh41				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
qHTS assay	SJ-GBM2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	LAN-5				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antitumor assay	B16F10	2 mg/kg	2 hrs		Antitumor activity against B16F10 cells implanted in C57BL/6 mouse assessed as tumor growth inhibition at 2 mg/kg, iv administered for 2 hrs followed by irradiation with laser at 150 J/cm'2 for 10 mins	27136389
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	718.79	Formule	C₄₁H₄₂N₄O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years-20°C （in the dark）powder
N° CAS	129497-78-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CL 318952			Smiles	COC(=O)CCC1=C(C)C2=CC3=NC(=CC4=C(C)C(=C([NH]4)C=C5N=C(C=C1[NH]2)C(=C5C)CCC(O)=O)C=C)C6=CC=C(C(C(=O)OC)C36C)C(=O)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	VDA (Endothelial cells) YAP/TEAD interaction
In vitro	Verteporfin est environ quatre fois plus efficace pour absorber la lumière aux longueurs d'onde qui pénètrent le mieux les tissus (c'est-à-dire autour de 700 nm) et procure ainsi un effet cytotoxique beaucoup plus élevé que l'hématoporphyrine (10 fois plus dans les lignées cellulaires adhérentes humaines). Ce composé est lipophile et est plus facilement absorbé par les cellules malignes ou activées, par rapport aux cellules normales ou au repos. Il se lie aux LDL pour former un complexe, qui est ensuite absorbé par les cellules proliférantes (par exemple, les cellules endothéliales néovasculaires) probablement via les récepteurs LDL et l'endocytose. Cette thérapie permet une occlusion angiographique complète du compartiment néovasculaire par thrombose des canaux vasculaires, suite à des lésions endothéliales sélectives. Elle induit sélectivement une occlusion choriocapillaire reproductible et isolée sans altération des photorécepteurs sus-jacents ou des cellules ganglionnaires, comme le montrent la microscopie optique et électronique. Ce produit chimique combiné à la lumière présente rapidement des changements apoptotiques reflétés par l'activation de la caspase-3 et de la caspase-9 et le clivage de PARP dans les cellules HL-60, changements qui sont bloqués par l'inhibiteur général de la caspase ZVAD.fmk.
In vivo	Verteporfin peut être utilisé pour la visualisation angiographique des vaisseaux choroïdiens et de la CNV, ce qui démontre que le photosensitizer s'accumule rapidement dans la CNV expérimentale chez les singes. Ce composé s'accumule rapidement dans la vasculature établie de la choroïde, de l'EPR et des photorécepteurs des yeux de lapin. Il atteint des niveaux tissulaires maximaux dans les 3 heures suivant l'injection intraveineuse, suivis d'une diminution rapide en 24 heures chez les souris. Ce produit chimique est métabolisé en une forme moins active in vivo et est éliminé très rapidement, principalement dans les fèces et une très petite proportion excrétée dans l'urine. La thérapie prévient efficacement et sélectivement les fuites de colorant fluorescent de la CNV induite expérimentalement chez les singes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	ECAD / Vimentin / Sox2 / CD44 / CD133 c-Myc / Bcl-2 p-S6(S240/244) / p-4EBP1(S65) beta-catenin	30467925
Growth inhibition assay	Cell viability	28042502
Immunofluorescence	p-YAP(Y357) Calreticulin YAP1	28404908

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04590664	Recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma	Emory University\|National Cancer Institute (NCI)	January 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03797547	Unknown status	Myopic Choroidal Neovascularisation	Poitiers University Hospital	June 22 2018	--
NCT01846273	Completed	Age-related Macular Degeneration\|Polypoidal Choroidal Vasculopathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 7 2013	Phase 4
NCT00423189	Terminated	Age-Related Macular Degeneration	David M. Brown M.D.\|Novartis Pharmaceuticals\|Greater Houston Retina Research	January 2007	Phase 4
NCT00403442	Terminated	Macular Degeneration	Vitreous -Retina- Macula Consultants of New York\|QLT Inc.	September 2006	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Verteporfin inhibiteur de YAP

Structure chimique

Poids moléculaire: 718.79

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Verteporfin inhibiteur de YAP

Structure chimique

Poids moléculaire: 718.79

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)