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VO-Ohpic trihydrate PTEN Inhibiteur

Réf. CatalogueS8174

VO-Ohpic est un puissant inhibiteur de PTEN (phosphatase et homologue de la tensine) avec une IC50 de 35 nM.
VO-Ohpic trihydrate PTEN Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 415.20

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 415.20 Formule

C12H9N2O8V.3H2O.H

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 476310-60-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (173.41 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro
VO-OHpic est un composé de petite molécule puissant qui inhibe spécifiquement l'activité enzymatique cellulaire de PTEN, ce qui active à son tour des cibles en aval telles qu'Akt et FoxO3a. L'absorption de glucose dans les adipocytes est considérablement améliorée lors de l'inhibition de PTEN par VO-OHpic. PTEN inhibitor accélère la cicatrisation des plaies dans les fibroblastes. VO-OHpic inhibe la viabilité cellulaire, la prolifération cellulaire et la formation de colonies, et induit l'activité β-galactosidase associée à la sénescence dans les cellules Hep3B (faible expression de PTEN) et dans une moindre mesure dans les cellules PLC/PRF/5 (forte expression de PTEN), mais pas dans les cellules SNU475 négatives pour PTEN.
In vivo
VO-Ohpic inhibe significativement la croissance tumorale chez les souris nues portant des xénogreffes de cellules Hep3B. L'administration de VO-Ohpic à des souris C57BL6 30 minutes avant un arrêt cardiaque asystolique induit par KCl augmente significativement la survie, LVPmax et dP/dt max avec un bénéfice continu. VO-OHpic augmente également significativement la clairance du lactate et diminue le taux de glucose plasmatique.
Références