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VU 0357121 GluR Agoniste

Réf. Catalogue: S2795

VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une CE50 de 33 nM, il est inactif ou très faiblement antagoniste sur les autres sous-types de récepteurs mGlu.
VU 0357121 GluR Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.32

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 305.32 Formule

C17H17F2NO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 433967-28-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro
VU0357121 do not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5, thus do not possess mGlu5 NAM activity. The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU0357121 to shift the glutamate concentration−response curve, whereas the response to VU0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation. VU0357121 show weaker cooperativity in the Ca2+ mobilization assay in the low-expressing HEK293A-mGlu5 cell line.
Références