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YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibiteur

Réf. Catalogue: S8380

YM-58483 (BTP2) est un bloqueur de l'store-operated Ca2+ entry (SOCE), qui régule l'activation des cellules non excitables telles que les lymphocytes.
YM-58483 (BTP2) Calcium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.32

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 421.32 Formule

C15H9F6N5OS

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 223499-30-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SOCE
In vitro
YM-58483 (also known as BTP2) is a selective SOCE blocker that inhibits anti-CD3 antibody-induced sustained Ca2+ influx in Jurkat T cells. It does not cross-react with voltage-operated Ca2+ entry, K+ channels, or Cl− channels. This compound suppresses the CRAC, TRPC3, and TRPC5 channels, and also facilitates the TRPM4 channel. It suppresses cytokine production (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) and proliferation in T cells in vitro. YM-58483 inhibits the spleen cell proliferation associated with MLR by suppressing NF-AT activation via sustained influx of extracellular Ca2+. It potently inhibits IL-2 production and NF-AT-driven promoter activity, but not AP-1-driven promoter activity in Jurkat cells.
In vivo
YM-58483 (BTP2) exhibits inhibitory effects on several types of allergic asthma models, such as airway hyperresponsiveness, early and late bronchoconstriction, and antigen-induced airway eosinophilia, with the reduction of IL-4 and leukotriene levels in the airways of rats and guinea pigs. It also inhibits the anti-host CTL response, donor T cell expansion, and IFN-γ production in GVHD mice. This compound selectively inhibits store-operated Ca²⁺ influx and does not affect baseline intracellular Ca²⁺ levels. It caused no apparent change in general activity in mice at doses up to 30 mg/kg, p.o..
Références