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YM201636 inhibitor de PIKfyve

Réf. Catalogue: S1219

YM201636 is a selective PIKfyve inhibitor with IC50 of 33 nM, less potent to p110α and insensitive to Fabl (yeast orthologue). This compound suppresses the growth of liver cancer via the induction of autophagy.
YM201636 PIKfyve inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 467.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.04%
99.04

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.01μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=4.73μM ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 467.48 Formule

C25H21N7O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 371942-69-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (25.66 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PIKfyve
(Cell-free assay)
33 nM
p110α
(Cell-free assay)
3.3 μM
In vitro
YM201636 inhibe puissamment la PIKfyve de mammifères avec une IC50 de 33 nM, mais pas l'orthologue de levure Fab1 avec une IC50 >5 μM, présentant une sélectivité d'environ 100 fois pour PtdIns3P p110α avec une IC50 de 3 μM. Ce composé (0,8 μM) diminue significativement la production de PtdIns(3,5)P2 de 80% dans les cellules NIH3T3 privées de sérum, suivies d'une stimulation sérique, sans effet sur la phosphorylation de la sérine 473 de la protéine kinase B (PKB) stimulée par le sérum. Il altère réversiblement le trafic endosomal dans les cellules NIH3T3 en bloquant PIKfyve et la production de PtdIns(3,5)P2, mimant l'effet produit par l'épuisement de PIKfyve avec le siRNA. Ce produit chimique (0,8 μM) réduit également significativement le bourgeonnement des rétrovirus des cellules de 80%, apparemment en interférant avec le complexe de tri endosomal requis pour la machinerie de transport (ESCRT). Dans les adipocytes 3T3L1, il inhibe l'absorption basale et activée par l'insuline du 2-désoxyglucose avec une IC50 de 54 nM, avec une inhibition presque complète à des doses aussi faibles que 160 nM. Il a également été démontré que ce composé (0,1 μM) bloque complètement l'activation dépendante de l'insuline de la classe IA PI 3-kinase. Bien que non impliqué dans la prolifération et la migration dépendantes de NPM-ALK, il (0,4 μM) réduit fortement les capacités invasives des cellules exprimant NPM-ALK et leur capacité à dégrader la matrice extracellulaire. Le traitement avec ce produit chimique bloque le recyclage continu des protéines jonctionnelles claudin-1 et claudin-2 dans les cellules MDCK, entraînant une accumulation intracellulaire et un retard de la formation de la barrière épithéliale.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22396724/