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Z-DEVD-FMK Inhibiteur de Caspase-3

Réf. CatalogueS7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) est un inhibiteur spécifique et irréversible de la Caspase-3, et montre également une inhibition puissante sur la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 et la caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 668.66

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 668.66 Formule

C30H41FN4O12

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 210344-95-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibe le clivage de D4-GDI et l'Apoptosis de manière concentration-dépendante. Ce composé réduit la mort des cardiomyocytes induite par le céramide et inhibe significativement l'activation de la caspase 3. Il (100 μM) atténue le décollement cellulaire induit par l'OxyHb, réduit les activités de la caspase-2 et -3, abolit les échelles d'ADN induites par l'OxyHb et prévient le clivage du PARP induit par l'OxyHb dans les cellules endothéliales de microvaisseaux cérébraux cultivées. Ce produit chimique (100 μM) bloque les augmentations de l'activité enzymatique de la caspase-3 induites par le MPP+. Il bloque la mort cellulaire apoptotique induite par le 6-OHDA de manière dose-dépendante avec une IC50 de 18 μM.
Essai kinase
Essai d'activité de la Caspase
Les activités de la Caspase-3 et de la Caspase-9 sont mesurées à l'aide d'un substrat fluorescent. Après traitement, les cellules sont resuspendues dans un tampon de lyse (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA et 10 mM EGTA) contenant 10 mM de digitonine pendant 20 min à 37 °C. Les surnageants sont traités avec l'un des substrats fluorogènes Ac-DEVD-AFC pour la Caspase-3 ou Ac-LEHD-AFC pour la Caspase-9 pendant 1 h à 37 °C et la fluorescence est mesurée à une excitation de 400 nm et une émission de 505 nm à l'aide d'un lecteur de plaques de fluorescence Gemini XS.
In vivo
Z-DEVD-FMK, avant et après la blessure, réduit considérablement l'Apoptosis post-traumatique et améliore significativement la récupération neurologique.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot ORF57 / caspase 7 / caspase 3 CLK3 / ADH4 / MDH1 HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP
S7312-WB3
20159985