ZZW-115 est un puissant inhibiteur de NUPR1 avec des IC50 de 0,42 μM dans les cellules Hep2G et de 7,75 μM dans les cellules SaOS-2. Ce composé montre une activité antitumorale évidente par son interaction avec NUPR1.
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Réf. CatalogueE1037
| Poids moléculaire | 573.97 | Formule | C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 10122-45-9 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(162.02 mM)
Water : 46 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NUPR1
(in Hep2G cells) 0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells) 7.75 μM
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| In vitro |
ZZW-115 est capable de tuer efficacement les lignées cellulaires de tumeurs pancréatiques en ciblant NUPR1 et inhibe la croissance d'autres cellules dérivées de tumeurs. La mort cellulaire induite par ce composé est la conséquence d'une diminution de la production d'ATP par les mitochondries accompagnée d'une augmentation de la production de ROS mitochondriaux avec un décalage métabolique transitoire vers une glycolyse anaérobie inhibitrice. |
| In vivo |
ZZW-115 peut perturber la croissance tumorale à faibles doses et peut réduire la taille des tumeurs xénogreffées, sans effets secondaires neurologiques évidents chez les souris. Ce composé est un candidat médicament anticancéreux très efficace in vivo sur des souris car, principalement en raison de la nécrose, il est capable non seulement d'arrêter la croissance tumorale mais aussi de diminuer la taille de la tumeur jusqu'à sa disparition. |
Références |