ZZW-115 est un puissant inhibiteur de NUPR1 avec des IC50 de 0,42 μM dans les cellules Hep2G et de 7,75 μM dans les cellules SaOS-2. Ce composé montre une activité antitumorale évidente par son interaction avec NUPR1.
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Réf. Catalogue: E1037
Structure chimique
| Poids moléculaire | 573.97 | Formule | C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 10122-45-9 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(162.02 mM)
Water : 46 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NUPR1
(in Hep2G cells) 0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells) 7.75 μM
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|---|---|
| In vitro |
ZZW-115 is capable of efficiently killing the pancreatic tumor cell lines by targeting NUPR1 and inhibits the growth of other tumor-derived cells. This compound induced cell death is the consequence of a decrease of ATP production by the mitochondria accompanied by an increase of mitochondrial ROS production with a transient metabolic shift toward anaerobic glycolysis inhibiting. |
| In vivo |
ZZW-115 can disrupt tumor growth at low doses and can reduce tumor size for the xenografted tumors, without obvious neurological side effects in the mice. This compound is a very efficient anticancer drug candidate in vivo on mice because, due mainly to necrosis, it is capable not only of stopping tumor growth but also of decreasing the tumor size until its disappearance. |
Références |