SMARCA2

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E1103 AU-15330 AU-15330 est un dégradeur chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités ATPase SWI/SNF, SMARCA2 et SMARCA4, qui peut induire une puissante inhibition de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer de la prostate.
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Composé 14) est un inhibiteur oralement actif de Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) avec des IC50 inférieures à 0,005 µM.
DNA Repair, August 2025, 103884
Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S9612 ACBI1 ACBI1 est un PROTAC dégradant puissant et coopératif de SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 avec un DC50 de 6 nM, 11 nM et 32 nM pour SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 dans les cellules MV-4-11, respectivement. ACBI1 est composé d'un ligand de bromodomaine, d'un lieur et de l'E3 ubiquitine ligase VHL. ACBI1 induit des effets antiprolifératifs et l'apoptose.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Cancer Research, 2025, 1997-2013
Mol Metab, 2025, 93:102107
E6700New G-6599 G-6599 est un puissant dégradeur monovalent de SMARCA2/SMARCA4 qui se lie de manière covalente à une cystéine de l'E3 ligase FBXO22, formant un complexe ternaire pour la dégradation ubiquitine-protéasome. Il présente des applications de recherche potentielles dans le cancer de la prostate dépendant des androgènes et le cancer du poumon non à petites cellules mutant SMARCA4.
E1178 FHD-286 (Camibirstat) Le Camibirstat (FHD-286) est un inhibiteur de l'ATPase BRG1/BRM pour le traitement des troubles liés au BAF, tels que la leucémie myéloïde aiguë.
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII est un inhibiteur puissant et sélectif de SMARCA2/4 BRD.

E1711 FHT-1015 Le FHT-1015 est un inhibiteur allostérique puissant à petite molécule de l'ATPase SMARCA4/SMARCA2 avec des valeurs d'IC50 ≤10 nM. Le FHT-1205 diminue les cellules PD1+TIM3+ et l'expression des cytokines in vivo.
S7315 PFI-3 PFI-3 est une sonde chimique sélective pour les bromodomaines SMARCA, y compris les bromodomaines SMARCA2, SMARCA4 et PB1(5).
bioRxiv, 2025, nan
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
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E8293New YD54 YD54 est un PROTAC puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, ainsi qu'un dégradeur de SMARCA2 avec une DC50 de 8,1 nM à 24 heures. Il présente une activité antitumorale dans les modèles de xénogreffe de cancer du poumon mutant SMARCA4 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules.
E8294New YDR1 YDR1 est un PROTAC puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, basé sur la Cereblon, et un dégradeur de SMARCA2 avec un DC50 de 60 nM à 48 heures. Il présente une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer du poumon mutant SMARCA4 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules.