Synthetic Lethality
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 5 nM/1 nM dans des essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre la tankyrase-1. Olaparib induit une Autophagy significative associée à la Mitophagy dans les cellules présentant des mutations BRCA. |
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| S7693 | Ceralasertib (AZD6738) | Ceralasertib (AZD6738) est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la kinase ATR avec une IC50 de 1 nM, actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
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| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Le Talazoparib (BMN 673, LT-673) est un nouvel inhibiteur de PARP avec une IC50 de 0,57 nM pour PARP1 dans un essai acellulaire. C'est aussi un puissant inhibiteur de PARP-2, mais il n'inhibe pas PARG et est très sensible à la mutation PTEN. Phase 3. |
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| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant du cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe. | ||
| S8680 | AZD1390 | AZD1390 est un inhibiteur d'ATM de première classe, biodisponible par voie orale et pénétrant le SNC, avec une IC50 de 0,78 nM dans les cellules et une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des membres étroitement apparentés de la famille des enzymes PIKK et une excellente sélectivité sur un large panel de kinases. |
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| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine via l'inhibition de la tankyrase1/2 avec une IC50 de 11 nM/4 nM dans les essais sans cellules, régule les niveaux d'axine et n'affecte pas CRE, NF-κB ou TGF-β. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux. |
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| E1939 | ART899 | ART899, un dérivé d'ART558, est un puissant inhibiteur allostérique spécifique de l'ADN polymérase thêta (Polθ), qui inhibe spécifiquement l'activité MMEJ de Polθ avec une IC50 de 180 nM. Il radiosensibilise spécifiquement les cellules tumorales et a un puissant effet antitumoral autonome dans les cellules cancéreuses. | ||
| S7102 | Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) est un inhibiteur d'ATR avec une IC50 de 19 nM dans les cellules HT29. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale. |
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