WRN

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E1908 HRO761 HRO761 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de l'hélicase RecQ du syndrome de Werner (WRN). Il se lie à l'interface des domaines hélicase D1 et D2, bloquant WRN dans une conformation inactive, et démontre des effets anti-prolifératifs spécifiquement dans les cellules cancéreuses à instabilité microsatellitaire (MSI).
E1966 VVD-214 (VVD-133214, RO7589831) VVD-214 (RO7589831, VVD-133214) est un inhibiteur allostérique synthétique de l'hélicase WRN. VVD-214 se lie irréversiblement à la cystéine 727 sur WRN, supprimant l'hydrolyse de l'ATP et l'activité hélicase. VVD-214 présente une efficacité puissante pour induire des cassures d'ADN double brin, un élargissement nucléaire et une apoptose cellulaire dans les cancers présentant une instabilité microsatellitaire (MSI) élevée.