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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.330mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.150mg/ml
(0.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
10074-G5 est un inhibiteur de c-Myc qui se lie au domaine bHLH-ZIP de c-Myc et le déforme (Kd = 2,8 µM), inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle (IC50 = 146 µM).
Cibles
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
10074-G5 se lie au domaine bHLH-ZIP de c-Myc et le déforme, inhibant ainsi la formation d'hétérodimères c-Myc/Max et son activité transcriptionnelle. In vitro, ce composé inhibe la croissance des cellules de lymphome de Burkitt de Daudi et perturbe la dimérisation c-Myc/Max. Les cellules de Daudi accumulent cette substance chimique, et la concentration intracellulaire la plus élevée est observée à 6 h. Il inhibe la dimérisation c-Myc/Max dans les cellules de Daudi d'environ 75 % à 4 h, et cette inhibition est maintenue pendant 24 h d'incubation. L'expression totale de la protéine c-Myc diminue également, et après 24 h d'exposition à 10 μM de ce composé, l'expression de la protéine c-Myc diminue d'environ 40 % par rapport au contrôle traité par le véhicule. Il est cytotoxique in vitro contre les cellules de Daudi et HL-60, qui surexpriment c-Myc .
In vivo
La demi-vie plasmatique de 10074-G5 chez des souris traitées avec 20 mg/kg i.v. est de 37 min, et la concentration plasmatique maximale est de 58 μM, ce qui est 10 fois supérieur à la concentration tumorale maximale. Le manque d'activité antitumorale est probablement causé par le métabolisme rapide de ce composé en métabolites inactifs, entraînant des concentrations tumorales de cette substance chimique insuffisantes pour inhiber la dimérisation c-Myc/Max. Une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 58,5 ± 2,7 nmol/ml est observée 5 min après administration intraveineuse de 20 mg/kg à des souris porteuses de xénogreffes de Daudi ; sa concentration dans le plasma diminue rapidement. À l'exception du poumon, du foie et des graisses, les concentrations tissulaires de ce composé sont inférieures à celles du plasma à tous les points temporels.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
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