1400W 2HCl

N° de catalogueS8337 Lot :S833702

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Données techniques

Formule

C10H15N3.2HCl

Poids moléculaire 250.17 Numéro CAS 214358-33-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (199.86 mM)
Water 50 mg/mL (199.86 mM)
Ethanol 13 mg/mL (51.96 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 1400W (N-(3-(Aminométhyl)benzyl)acétamidine) est un inhibiteur lent, à forte liaison et hautement sélectif de la nitric-oxide synthase inductible (iNOS).
Cibles
iNOS
(Cell-free assay)
nNOS
(Cell-free assay)
eNOS
(Cell-free assay)
<7 nM(Kd) 2 μM(Ki) 50 μM(Ki)
In vitro 1400W est soit un inhibiteur irréversible, soit un inhibiteur extrêmement lentement réversible de l'iNOS humaine. L'inhibition de l'iNOS humaine par 1400W est dépendante du temps. 1400W est compétitif avec la L-arginine. 1400W n'est pas un substrat pour l'iNOS.
In vivo 1400W prévient sélectivement les lésions de la microvasculature chez les rats. 1400W est plus de 50 fois plus puissant contre l'iNOS que contre l'eNOS dans un modèle de rat d'atteinte vasculaire induite par l'endotoxine. De plus, 1400W réduit également de manière dose-dépendante la fuite vasculaire induite par le LPS associée à l'induction de l'iNOS dans le côlon, les poumons, le foie, les reins et le cœur. La protection maximale est proche de 100 % pour tous les organes, à l'exception des reins (reins : 54 %). 1400W a un effet améliorateur sur le stress oxydatif et nitrosatif dans les reins contre les lésions d'I/R rénales chez les rats. Le traitement avec 1400W peut réduire le taux de croissance des tumeurs solides chez les souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[3]
  • Lignées cellulaires

    RAW264.7 cells

  • Concentrations

    100 μM

  • Temps dincubation

    16 h

  • Méthode

    RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Rats

  • Posologies

    0.1-10 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Sellecks 1400W 2HCl A été cité par 18 Publications

GRA12 is a common virulence factor across Toxoplasma gondii strains and mouse subspecies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3570] PubMed: 40240328
iNOS-Produced Nitric Oxide from Cancer Cells as an Intermediate of Stemness Regulation by PARP-1 in Colorectal Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(1)125] PubMed: 39858519
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ Nat Commun, 2024, 15(1):2698] PubMed: 38538595
Uncovering therapeutic targets for macrophage-mediated T cell suppression and PD-L1 therapy sensitization [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00419-1] PubMed: 39181134
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6] PubMed: 39510500
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC [ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203] PubMed: 39523215
Ninjinyoeito Prevents Onset of Depression-Like Behavior and Reduces Hippocampal iNOS Expression in Senescence-Accelerated Mouse Prone 8 Mice [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:2151004] PubMed: 37593014
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965] PubMed: 37546987
Inflammatory fibroblasts mediate resistance to neoadjuvant therapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13] PubMed: 35120600
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid [ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851] PubMed: 36605579

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