2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

N° de catalogueS1233 Lot :S123303

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Données techniques

Formule

C19H26O3
Poids moléculaire 302.41 Numéro CAS 362-07-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (201.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) dépolymérise les microtubules et bloque l'accumulation nucléaire de HIF-1α et l'activité transcriptionnelle de HIF. Ce composé induit également l'autophagy et l'apoptosis dans diverses lignées cellulaires cancéreuses.
Cibles
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)		 Microtubule Associated
(Cell-free assay)		 HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
In vitro

Le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) présente une activité inhibitrice de la prolifération cellulaire dans une lignée cellulaire de carcinome mammaire MDA-MB-435 et une lignée cellulaire de carcinome ovarien SK-OV-3 avec des IC50 de 1,38 μM et 1,79 μM, respectivement. De plus, il inhibe également la dépolymérisation des microtubules cellulaires dans les cellules A-10 de muscle lisse aortique de rat avec une EC50 de 7,5 μM. Ce composé inhibe la prolifération des cellules MCF-7 et BM avec des IC50 de 52 μM et 8 μM. Dans les cellules MDA-MB-231, il inhibe l'activation transcriptionnelle des gènes cibles médiée par HIF-1 sans affecter la transcription de HIF-1α lui-même. Une étude récente montre que le 2-MeOE2 (0,5 μM) bloque l'expression induite par le TGF-β3 du collagène (Col) de type I(αI), du Col III(αI), de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène (PAI) 1, du facteur de croissance du tissu conjonctif (CTGF) et de l'actine α-muscle lisse (α-SMA). De plus, il améliore la phosphorylation et la translocation nucléaire de Smad2/3 induites par le TGF-β3, et inhibe l'activation de la voie PI3K/Akt/mTOR induite par le TGF-β3.

In vivo

Dans un modèle de rat atteint de gliome 9L (9L-V6R), le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) diminue significativement l'activité de HIF-1 et inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, avec une réduction de 4 fois à 60 mg/kg/jour et une réduction de 23 fois à 600 mg/kg/jour, respectivement.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Activité de dépolymérisation des microtubules

    Les effets du 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) sur la dépolymérisation des microtubules cellulaires sont déterminés par des techniques d'immunofluorescence indirecte dans les cellules A-10 de muscle lisse aortique de rat. Les microtubules sont visualisés à l'aide d'un anticorps β-tubuline. Trois observateurs déterminent le pourcentage de perte de microtubules pour chaque concentration de traitement. Les données sont moyennées et représentées sous forme de pourcentage de perte de microtubules en fonction de la concentration du médicament, et les EC50 pour la dépolymérisation des microtubules sont calculées à partir des courbes dose-réponse log.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-435 and SK-OV-3

  • Concentrations

    0-20 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells are plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours, followed by addition of this compound or vehicle controls. The cells are incubated with it for 48 hours, after which the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats

  • Posologies

    ≤600 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

Validation du produit par le client

Pancreatic cancer cell lines (CFPAC-1 and BxPC-3) were treated with siHIF-1 and 2-ME and then evaluate the expression HIF-1α, CRT and P-eIF2α by Western blotting experiment.

Données de [ , , Oncotarget, 2015, 6(4): 2250-62 ]

The knockdown of Set7 by Set7-shRNA-2 in RCC4 cells increased GST expression, but this effect was not evident when HIF-2 activity was inhibited by addition of 2ME2 (50 ng/µl,18 h), as revealed by semi-quantitative real-time PCR assays.

Données de [ , , Nucleic Acids Res, 2015, 43(10): 5081-98 ]

HSC viability when exposed to 2-MeOE2 for 8 h (n=6)

Données de [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, doi:10.1016/j.mce.2018.05.002 ]

Sellecks 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) A été cité par 89 Publications

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Combined Graphene Oxide with 2-Methoxyestradiol for Effective Anticancer Therapy in-vitro Model [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950] PubMed: 39850060
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140] PubMed: 39267775
IL-33 Accelerates Chronic Atrophic Gastritis through AMPK-ULK1 Axis Mediated Autolysosomal Degradation of GKN1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338] PubMed: 38617533
The ANGPTL4-HIF-1α loop: a critical regulator of renal interstitial fibrosis [ J Transl Med, 2024, 22(1):649] PubMed: 38992710
The role of HIF-1α/BNIP3/mitophagy in acrylonitrile-induced neuronal death in HT22 cells and mice: A potential neuroprotection target [ Chem Biol Interact, 2024, 406:111327] PubMed: 39615733
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
Signaling metabolite succinylacetone activates HIF-1α and promotes angiogenesis in GSTZ1-deficient hepatocellular carcinoma [ JCI Insight, 2023, 8(23)e164968] PubMed: 37906252
Ginkgo biloba extract attenuates cisplatin-induced renal interstitial fibrosis by inhibiting the activation of renal fibroblasts through down-regulating the HIF-1α/STAT3/IL-6 pathway in renal tubular epithelial cells [ Phytomedicine, 2023, 115:154809] PubMed: 37087791

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