2-Acetylphenothiazine (ML171)

N° de catalogueS5304 Lot :S530401

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Données techniques

Formule

C14H11NOS

Poids moléculaire 241.31 Numéro CAS 6631-94-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.91 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) est un inhibiteur puissant et sélectif de NADPH-oxidase, avec des IC50 de 0,25 μM, 5 μM, 3 μM, 5 μM et 5,5 μM pour NOX1, NOX2, NOX3, NOX4 et la xanthine oxydase, respectivement.
Cibles
NOX1
(HEK293)
NOX3
(HEK293)
NOX2
(HEK293)
NOX4
(HEK293)
xanthine oxidase
(HEK293)
0.25 μM 3 μM 5 μM 5 μM 5.5 μM
In vitro 2-Acetylphenothiazine (ML171) est un inhibiteur puissant et sélectif de NOX1, avec une IC50 de 129–156 nM dans les tests cellulaires. Il n'est pas cytotoxique et est sélectif parmi les membres de la famille NOX, NOX2, NOX3 et NOX4, ainsi que contre la xanthine oxydase, une autre source cellulaire de ROS. De plus, ce composé est très efficace pour inhiber la production cellulaire d'invadopodes dans une lignée de cellules cancéreuses du côlon humain. Il bloque fortement la génération de ROS dans les cellules HT29 (IC50HT29 = 0,129 μM). Le ML171 n'inhibe pas la production mitochondriale de ROS.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]

  • Lignées cellulaires

    DLD1 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    DLD1 cells were plated on glass coverslips and after 24hrs cells were transfected with active SrcYF or empty vector (mock). 48hrs after transfection, cells were treated as indicated for 1hr with 10 μM of 2-Acetylphenothiazine (ML171), or with DMSO or 10 μM DPI. Afterwards, cells were fixed and stained and visualized by confocal miscroscopy.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22585059/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20715845/

Sellecks 2-Acetylphenothiazine (ML171) A été cité par 6 Publications

ROS-mediated thylakoid membrane remodeling and triacylglycerol biosynthesis under nitrogen starvation in the alga Chlorella sorokiniana [ Front Plant Sci, 2024, 15:1418049] PubMed: 39040507
A predicted structure of NADPH Oxidase 1 identifies key components of ROS generation and strategies for inhibition [ PLoS One, 2023, 18(5):e0285206] PubMed: 37134122
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643] PubMed: 35681624
G Protein-Coupled Estrogen Receptor Agonist G-1 Inhibits Mantle Cell Lymphoma Growth in Preclinical Models [ Front Oncol, 2021, 11:668617] PubMed: 34211844
Reactive oxygen species mediate thylakoid membrane remodeling and triacylglycerol synthesis under nitrogen starvation in the algaChlorella sorokiniana [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.15.444036] PubMed: none
Oxidation of Reduced Graphene Oxide via Cellular Redox Signaling Modulates Actin-Mediated Neurotransmission. [ ACS Nano, 2020, 24;14(3):3059-3074] PubMed: 32057235

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