2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

N° de catalogueS3661 Lot :S366101

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Données techniques

Formule

C11H8O3
Poids moléculaire 188.18 Numéro CAS 2348-82-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (196.62 mM)
Ethanol 3 mg/mL (15.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La 2-Méthoxy-1,4-naphthoquinone, isolée des feuilles d'Impatiens glandulifera, a spécifiquement supprimé l'expression des PKC βI, δ et ζ de manière concentration-dépendante dans les cellules Raji.
Cibles
PKCβ1 PKCδ PKCζ
In vitro La 2-Méthoxy-1,4-naphthoquinone (MNQ) présente des activités antifongiques et antimicrobiennes et a montré un fort effet létal sur K562, HL-60, Raji, MCF-7, H-23, IMR-32, LA-174-T, HSC-2 et SK-MEL-28. La MNQ est capable de déclencher la voie apoptotique intrinsèque dans les cellules K562, ainsi que de provoquer un arrêt du cycle cellulaire dépendant de p53 dans la lignée cellulaire de type sauvage p53. La MNQ inhibe l'activité transcriptionnelle TCF/β-caténine (TOP) à une IC50 de 2,9 μM, tandis qu'elle diminue l'activité transcriptionnelle des cellules transfectées par FOP (site de liaison de TCF muté). La MNQ exerce un effet anti-métastatique contre les cellules MDA-MB-231. La MNQ présente une sélectivité remarquable envers la suppression de PKCβI et ζ. La MNQ supprime modérément la PKCδ, la MNQ supprimant la moitié de l'expression de la PKCδ à une concentration de 10 μM. La MNQ ne supprime pas la PKC βII. La MNQ est capable d'inhiber les caractéristiques d'invasion et de migration d'une lignée cellulaire cancéreuse MDA-MB-231 hautement métastatique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Raji cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    5×105 Raji cells are incubated in 1 mL of RPMI 1640 medium (supplemented with 10% FBS) containing 0.05 μM PMA, 3 mM SnB and test substance (MNQ or DMSO as the vehicle control) at 37 °C under 5% CO2 for 48 hours. Genistein is used as the standard drug. The cells are then harvested, washed with PBS and fixed onto Teflon-coated slides.

Références

  • http://imsear.li.mahidol.ac.th/handle/123456789/166269
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24291160/

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