(20S)-Protopanaxadiol

Les concentrations entraînant une inhibition de la croissance de 50 % des cellules (LC50) pour les composés PPD sont de 23 μg/ml, pour les cellules Int-407. La LC50 pour le PPD est déterminée à 24 μg/ml dans les cellules Caco-2. Dans la lignée cellulaire Int-407, le PPD produit un grand pourcentage de cellules sub-G1 (apoptotiques) (la lignée cellulaire Int-407 est une lignée cellulaire embryonnaire humaine non maligne provenant de tissu fœtal d'environ 2 mois de gestation, tandis que Caco-2 est une lignée cellulaire d'adénocarcinome du côlon humain). Cette réponse est attribuée aux différences de glycosylation individuelle des ginsénosides et, par conséquent, à l'équilibre hydrophobe-hydrophile [2]. L'incubation avec le PPD réduit également significativement la viabilité des cellules U251-MG et U87-MG de manière dose-dépendante et temps-dépendante. L'effet cytotoxique du PPD est accompagné d'une expression réduite des protéines d'adhésion cellulaire, y compris la N-cadhérine et l'intégrine β1, ce qui conduit à une phosphorylation réduite de la kinase d'adhésion focale. De plus, l'incubation avec le PPD réduit l'expression de la cycline D1 et induit ensuite un arrêt du cycle cellulaire en phase G1[3].

Le traitement avec le PPD((20S)-Protopanaxadiol) et le PPT((20S)-Protopanaxatriol) avant le stress d'immobilisation augmente le temps passé dans les bras ouverts et les entrées dans les bras ouverts dans le test du labyrinthe en croix élevé (EPM). Le traitement avec le PPD supprime puissamment les niveaux sériques de corticostérone et d'interleukine (IL)-6 induits par le stress d'immobilisation, mesurés par dosage immunoenzymatique. Le PPD et le PPT peuvent exercer un effet anxiolytique via les récepteurs γ-aminobutyrateA (GABAA) et les récepteurs sérotoninergiques, respectivement, et le PPD peut avoir un effet anti-inflammatoire plus puissant que celui du PPT[1].

• Lignées cellulaires

  Int-407 and Caco-2 cell lines

• Concentrations

  23 μg/ml(Int-407 cells); 24 µg/mL(Caco-2 cells)

• Temps dincubation

  24, 48, 72 h

• Méthode

  Int-407 and Caco-2 cells are seeded at a concentration of 1×10⁶ cells/mL in 24-well plates in separate experiments. Test ginsenosides (PPD, PPT, Rh2) are added to wells to the LC50 concentration determined previously from the MTT assays. The ginsenoside concentrations used for Int-407 cells are 23, 26, and 53 µg/mL, respectively, for PPD, PPT, and Rh2. In a similar experiment using Caco-2 cells, 24 µg/mL for both PPD and PPT and 55 µg/mL for Rh2 is used. Untreated cells represented the control. Cells are incubated at 37℃ in a 5% CO2 humidified incubator for 24, 48, and 72 h. Cell-free supernatant are obtained by centrifugation(400g) for 10 min, and the lactate dehydrogenase (LDH) assay is conducted as previously reported.

• Modèles animaux

  Male ICR mice

• Posologies

  5 or 10 mg/kg

• Administration

  p.o.