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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propène-1-one) est un inhibiteur de petite molécule de PFKFB3 avec une IC50 de 22,9 μM pour la protéine PFKFB3 humaine recombinante et n'inhibe pas l'activité PFK-1. Il supprime l'absorption du glucose et diminue la concentration intracellulaire de Fru-2,6-BP, de lactate, d'ATP, de NAD+ et de NADH.
Cibles
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO est un inhibiteur de l'isozyme PFKFB3 principalement par compétition avec le Fru-6-P et n'inhibe pas l'activité de la PFK-1 purifiée. Ce composé atténue fortement la prolifération de plusieurs lignées cellulaires hématopoïétiques malignes et d'adénocarcinomes humains (IC50, 1,4-24 μmol/L) et est sélectivement cytostatique pour les cellules épithéliales bronchiques humaines transformées par ras par rapport aux cellules épithéliales bronchiques humaines normales. Il peut provoquer un G2-M phase arrest.
In vivo
L'administration i.p. de 3PO (0,07 mg/g) à des souris porteuses de tumeurs réduit considérablement la concentration intracellulaire de Fru-2,6-BP, l'absorption de glucose et la croissance des tumeurs établies in vivo. Il supprime la croissance tumorigène des cellules d'adénocarcinome du sein, de leucémie et d'adénocarcinome pulmonaire in vivo. Les propriétés PK de ce composé sont examinées chez des souris C57Bl/6 auxquelles cette substance chimique a été administrée par voie intraveineuse : clairance CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 h, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/h/ml. Il est rapporté qu'il possède une activité puissante contre un modèle murin de leucémie très pertinent.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
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