Données techniques
| Formule | C9H10N2O3 |
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| Poids moléculaire | 194.19 | Numéro CAS | 61-78-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 39 mg/mL (200.83 mM) | ||||
| Water | 3 mg/mL (15.44 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (10.29 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | L'acide 4-aminohippurique est un substrat typique des systèmes de transport d'anions organiques. |
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| In vitro | L'acide 4-aminohippurique est transporté via les transporteurs d'anions organiques (OAT) exprimés sur les cellules épithéliales. L'OAT1 exprimé sur les ovocytes de Xenopus laevis a médiatisé l'absorption d'acide 4-aminohippurique indépendante du sodium avec un Km de 14,3 μM. L'acide 4-aminohippurique est également transporté par des transporteurs autres que l'OAT, notamment le NPT1 et le MRP2. L'absorption d'acide 4-aminohippurique via le NPT1, qui est transfecté et exprimé sur les cellules HEK293, est saturable et suit une cinétique de Michaelis-Menten avec un Km de près de 2,66 mM et une valeur Vmax de 940 pmol/mg de protéines/30 s. Les taux de transport de 10 mM d'acide 4-aminohippurique sont de 21,9 pmol/mg de protéines/min avec des vésicules membranaires provenant de cellules HEK293 exprimant le MRP2. Ce Km pour l'acide 4-aminohippurique est de 880 mM et une valeur Vmax est de 2,3 nmol/mg de protéines/min. |
| In vivo | L'acide 4-aminohippurique est un produit final endogène qui est ensuite extrait du plasma par les cellules corticales du rein. La cinétique de l'absorption de l'acide 4-aminohippurique dans les cellules tubulaires corticales a été mesurée par des méthodes de perfusion capillaire à flux stoppé dans le rein de rat. Un Km pour l'acide 4-aminohippurique de 0,08 mM et un Jmax de 1,1 pmol/s/cm de longueur tubulaire proximale sont déterminés. En supposant des concentrations égales à l'équilibre, un rapport (r) de l'espace extracellulaire : espace intracellulaire est calculé à 0,93. Le rapport d'extraction rénale de l'acide 4-aminohippurique chez un individu normal est d'environ 0,92. Après extraction, la majeure partie de l'acide 4-aminohippurique est activement sécrétée principalement par les tubules proximaux et exclusivement éliminée par les reins. La clairance de l'acide 4-aminohippurique est une mesure du flux plasmatique rénal, car plus de 90 % de l'acide 4-aminohippurique est extrait du plasma par les reins en un seul passage. L'acide 4-aminohippurique est également utilisé pour mesurer la capacité fonctionnelle du mécanisme de sécrétion tubulaire rénale ou le transport maximal (TmPAH). Dans un modèle de rat d'insuffisance rénale, l'injection intraveineuse de 3,0 mg/kg de nitrate d'uranyle a induit une CLPAH significativement réduite (0,89 mL/min/kg) par rapport aux rats normaux (29,30 mL/min/kg). Les rats atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC) ont montré une pharmacocinétique et une excrétion rénale altérées de l'acide 4-aminohippurique. Les charges excrétées, filtrées et sécrétées d'acide 4-aminohippurique chez les rats IRC sont diminuées par rapport aux rats Sham (μL/min/g, 145 vs 100, 39 vs 20, et 108 vs 70, respectivement), accompagnées d'une diminution d'environ 40 % de l'expression d'OAT1 dans les homogénats et les membranes. Ainsi, l'élimination rénale de l'acide 4-aminohippurique est souvent mesurée pour refléter la capacité de transport des anions organiques par le rein. |
| Caractéristiques | Agent diagnostique couramment utilisé pour mesurer le flux plasmatique rénal et la capacité d'excrétion. Également utilisé comme substrat pour étudier les caractéristiques de transport des anions organiques. |
Protocole (de référence)
Références
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