4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

N° de catalogueS7827 Lot :S782705

Imprimer

Données techniques

Formule

C26H29NO2
Poids moléculaire 387.51 Numéro CAS 68392-35-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (201.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (10.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du estrogen receptor (ER), largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.
In vitro

Le 4-OHT est un puissant activateur de l'ER et a montré une affinité plus élevée pour les récepteurs aux œstrogènes. Il a des effets directs significatifs dose et temps-dépendants pour modifier la fonction contractile des myocytes cardiaques de rats adultes isolés. Le 4-HT active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9 .

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Adult Rat and Mouse Cardiac Myocytes

  • Concentrations

    0, 0.5, 1, 3, 5, and 10 µM

  • Temps dincubation

    15-45 min

  • Méthode

    For sarcomere length measurements, cells are covered in Tyrode’s containing 4OHT, allowed to reach 36 ± 1°C, and then stimulated at 0.2 Hz.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    21 mg/kg, 54 μmol/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24205315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10190564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25848930/

Validation du produit par le client

<p>CDK4/6 inhibitor resistance promotes diminished ER expression and activity. (a and b) Proliferation of MCF-7 and MR cells in the presence of different concentrations of ICI (a) or 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) (b) was measured by the alamarBlue assay and plotted as % inhibition of proliferation against log concentration of inhibitor. Each data point represents the average value±s.d. of six replicates obtained in three independent experiments.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(16):2255-2264

Sellecks 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) A été cité par 34 Publications

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7] PubMed: 40301648
EZH2 inhibition mitigates HIV immune evasion, reduces reservoir formation, and promotes skewing of CD8+ T cells toward less-exhausted phenotypes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115652] PubMed: 40333189
The secreted protein Amuc_1409 from Akkermansia muciniphila improves gut health through intestinal stem cell regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2983] PubMed: 38582860
Pre-ciliated tubal epithelial cells are prone to initiation of high-grade serous ovarian carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):8641] PubMed: 39366996
Histone lysine demethylase 4 family proteins maintain the transcriptional program and adrenergic cellular state of MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468] PubMed: 38508144
The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
P53 Status Influences the Anti-proliferative Effect Induced by IFITM1 Inhibition in Estrogen Receptor-positive Breast Cancer Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2024, 21(5):511-522] PubMed: 39191497

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.