4EGI-1

N° de catalogueS7369 Lot :S736903

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Données techniques

Formule

C18H12Cl2N4O4S
Poids moléculaire 451.28 Numéro CAS 315706-13-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 4EGI-1 est un inhibiteur compétitif de l'interaction eIF4E/eIF4G en se liant à eIF4E avec un KD de 25 μM. Ce composé inhibe spécifiquement la fonction de mTOR en bloquant l'activation de 4E-BP1. Il induit l'apoptose.
Cibles
mTOR eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
In vitro

4EGI-1 perturbe le complexe eIF4F et inhibe la traduction cap-dépendante in vitro. Ce composé a une activité pro-apoptotique dans les cellules Jurkat et inhibe puissamment la croissance cellulaire avec une IC50 d'environ 6 μM dans les cellules cancéreuses du poumon A549. Il augmente l'apoptose induite par TRAIL par l'induction de DR5 et la régulation négative de c-FLIP, indépendamment de l'inhibition de la traduction des protéines cap-dépendante dans les cellules cancéreuses du poumon humain. De plus, cette substance chimique restaure la sensibilité à l'apoptose ABT-737 par des mécanismes cap-dépendants et indépendants dans la leucémie lymphoïde chronique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Jurkat cells and A549 lung cancer cells.

  • Concentrations

    ~60 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

Validation du produit par le client

Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

Données de [ , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818 ]

(C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

Données de [ , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25. ]

Sellecks 4EGI-1 A été cité par 29 Publications

mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] PubMed: 38744825
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] PubMed: 39351862
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] PubMed: 39384039
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] PubMed: 39212544
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396

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