5-Iodotubercidin

N° de catalogueS8314 Lot :S831402

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Données techniques

Formule

C11H13IN4O4

Poids moléculaire 392.15 Numéro CAS 24386-93-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3.900mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.390mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) est un puissant inhibiteur de l'Adenosine Kinase avec une IC50 de 26 nM. Il inhibe le transporteur de nucléosides, la CK1, la tyrosine kinase du récepteur de l'insuline, la phosphorylase kinase, la PKA, la CK2 et la PKC.
Cibles
adenosine kinase
In vitro

Le 5-Iodotubercidin (Itu) est un médicament génotoxique qui active la voie Atm-p53 et possède une activité antitumorale. L'Itu est unique par rapport aux autres analogues de nucléosides dans la manière dont il induit un arrêt en phase G2 de manière dépendante de p53. De plus, à des doses plus élevées, l'Itu pourrait activer des voies indépendantes de p53, qui pourraient coopérer avec p53 pour tuer les cellules et inhiber la croissance tumorale. L'incorporation du métabolite Itu dans l'ADN provoque des cassures de l'ADN, ce qui déclenche la réponse aux dommages de l'ADN. L'Itu pourrait être un médicament chimiothérapeutique potentiel avec des mécanismes d'action distincts.

In vivo

Le 5-Iodotubercidin est un puissant inhibiteur de l'adénosine kinase dans le cerveau de rat. L'administration de 5-iodotubercidin (1 mg/kg, i.p.) avant un épisode ischémique ne parvient pas à procurer un degré de neuroprotection cérébrale, évalué par des indices locomoteurs ou histopathologiques, même si l'administration de 5-iodotubercidin est connue pour augmenter les niveaux d'adénosine extracellulaire dans les coupes de cerveau.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Male Mongolian gerbils

  • Posologies

    1, 2.5 and 5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8341136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23667485/

Sellecks 5-Iodotubercidin A été cité par 6 Publications

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Effect of adenosinergic manipulations on amygdala-kindled seizures in mice: Implications for sudden unexpected death in epilepsy [ Epilepsia, 2024, 10.1111/epi.18059] PubMed: 38980980
Dihydronicotinamide Riboside Is a Potent NAD+ Precursor Promoting a Pro-Inflammatory Phenotype in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:840246] PubMed: 35281060
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020] PubMed: 33980612
Genome-wide CRISPR screen uncovers a synergistic effect of combining Haspin and Aurora kinase B inhibition. [ Oncogene, 2020, 16] PubMed: 32300176

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