EIPA (L593754)

N° de catalogueS9849 Lot :S984903

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Données techniques

Formule

C11H18ClN7O
Poids moléculaire 299.76 Numéro CAS 1154-25-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (200.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (6.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description EIPA (L593754; MH 12-43) agit comme un inhibiteur de la macropinocytose et des échangeurs sodium-hydrogène (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloque l'activité de l'échangeur Na(+)/H(+), qui sont des protéines de la membrane plasmique impliquées dans toutes les formes de macropinocytose.
Cibles
NHE
(in the Sodium-hydrogen exchanger activity assay)
0.033 μg/mL
In vitro

Ce composé bloque rapidement et réversiblement l'activation du TRPP3 channel activé par le Ca2+, avec des IC50 de 10,5 μM.
In vivo

L'EIPA régule à la baisse l'activation des cellules endothéliales de NF-kappaB et l'expression de VCAM-1 et atténue les premiers stades inflammatoires de l'athérogenèse et de la formation d'intima de stent.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Xenopus laevis oocyte

  • Concentrations

    100 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    The uptake of radioactive 45Ca2+ mediated by TRPP3 channel  is tested using the standard NaCl-containing solution, plus 1 mM nonradiolabeled CaCl2 and radiolabeled 45Ca2+ in the presence and absence of 100 μM EIPA. Control uptake level is obtained using H2O-injected oocytes.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Murine Model of Atherogenesis (apoE-/- mice)

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15505102/

Sellecks EIPA (L593754) A été cité par 8 Publications

Prophylactic supplementation with biogenic selenium nanoparticles mitigated intestinal barrier oxidative damage through suppressing epithelial-immune crosstalk with gut-on-a-chip [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X] PubMed: 40262719
An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
Amniotic epithelial Cell microvesicles uptake inhibits PBMCs and Jurkat cells activation by inducing mitochondria-dependent apoptosis [ iScience, 2025, 28(2):111830] PubMed: 39967871
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
WNT Oncogenic Transcription Requires MYC Suppression of Lysosomal Activity and EPCAM Stabilization in Gastric Tumors [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)05182-5] PubMed: 38971196
Porcine deltacoronavirus enters ST cells by clathrin-mediated endocytosis and does not require Rab5, Rab7, or Rab11 [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23] PubMed: 37962380
In Vivo Functional Assay in Fish Gills: Exploring Branchial Acid-Excreting Mechanisms in Zebrafish [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4419] PubMed: 35457237
Porcine Deltacoronavirus (PDCoV) Entry into PK-15 Cells by Caveolae-Mediated Endocytosis [ Viruses, 2022, 14(3)496] PubMed: 35336903

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