6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

N° de catalogueS8620 Lot :S862004

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Données techniques

Formule

C6H9N3O3
Poids moléculaire 171.15 Numéro CAS 157-03-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (58.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotique isolé de Streptomyces, est un antagoniste de la glutaminase avec une CI50 d'environ 1 mM pour la cKGA (glutaminase de type rénal). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine présente des propriétés analgésiques, antibactériennes, antivirales et anticancéreuses.
Cibles
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine semble être positive dans l'essai d'aberration chromosomique in vitro, démontrant une augmentation statistiquement positive et dose-dépendante des aberrations structurelles après 4 et 20 heures d'exposition sans S9, et également après 4 heures d'exposition avec S9.
In vivo

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine est évaluée pour son activité clastogène in vivo par la détection de micronoyaux dans les érythrocytes polychromatiques (PCE) de la moelle osseuse de souris mâles ayant reçu des doses intraveineuses de 500, 100, 10, 1 et 0,1 mg/kg à 24 et 48 heures post-dose. L'essai in vivo des micronoyaux révèle une réponse statistiquement positive pour la formation de micronoyaux à 500, 100 et 10 mg/kg à 24 et 48 heures post-dose.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Concentrations

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Temps dincubation

    4 h, 20 h

  • Méthode

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    6-week-old male ICR mice

  • Posologies

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) A été cité par 9 Publications

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Establishment and Characterization of Three Human Ocular Adnexal Sebaceous Carcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183] PubMed: 39337668
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Glutamine Metabolism Is Required for Alveolar Regeneration during Lung Injury [ Biomolecules, 2022, 12(5)728] PubMed: 35625656
NDRG2 inhibits pyruvate carboxylase-mediated anaplerosis and combines with glutamine blockade to inhibit the proliferation of glioma cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(8):3729-3744] PubMed: 36119843
Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

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