Données techniques
| Formule | C22H17N5O2 |
|||
| Poids moléculaire | 383.4 | Numéro CAS | 1002304-34-8 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 10 mg/mL chauffé au bain-marie à 50 °C (26.08 mM) | |
| DMSO | 0.33 mg/mL (0.86 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | AMG 208 est un double inhibiteur hautement sélectif de c-Met et RON avec une IC50 de 9 nM pour c-Met. | ||
|---|---|---|---|
| Cibles |
|
||
| In vitro | AMG-208 montre une puissante inhibition de l'activité de la kinase c-Met avec une IC50 de 9 nM dans un essai sans cellule. De plus, le traitement avec ce composé conduit également à l'inhibition de la phosphorylation de c-Met médiée par HGF dans les cellules PC3 avec une IC50 de 46 nM. L'incubation de ce produit chimique avec des microsomes hépatiques de rat et humains en présence de NADPH donne qualitativement des produits d'oxydation de C6-phénylarène comme métabolites majeurs. La pré-incubation de ce composé avec des microsomes hépatiques humains pendant 30 minutes montre une puissante inhibition dépendante du temps de l'activité métabolique du CYP3A4 avec une IC50 de 4,1 μM, ce qui représente une diminution de huit fois par rapport à l'IC50 (32 μM) sans pré-incubation. Ce composé est identifié comme un double inhibiteur sélectif de c-MET et RON. | ||
| In vivo | Chez les rats mâles Sprague-Dawley, AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) montre une biodisponibilité élevée avec un Cl de 0,37 L/h/kg, un Vss de 0,38 L/kg et une T1/2 de 1 heure, tandis que ce composé (2 mg/kg i.v.) montre une biodisponibilité avec une AUC0→∞ de 2517 ng·h/mL et une F de 43 %, respectivement. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
|
|---|
Références
|
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.