Methotrexate

N° de catalogueS1210 Lot :S121005

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Données techniques

Formule

C20H22N8O5
Poids moléculaire 454.44 Numéro CAS 59-05-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (198.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Methotrexate, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries, des cellules cancéreuses et des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.
Cibles
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro

Le Methotrexate (0,1-10 mM) induit l'apoptose des lymphocytes T activés in vitro à partir du sang périphérique humain. Ce composé réalise la délétion clonale des lymphocytes T activés dans les réactions lymphocytaires mixtes. Il peut supprimer sélectivement les lymphocytes T activés du sang périphérique par une voie indépendante du CD95.

Ce produit chimique est absorbé par les cellules via le transporteur de folates réduits, puis est converti en polyglutamates à l'intérieur des cellules. Il entraîne une production diminuée de leucotriène B4 par les neutrophiles stimulés ex vivo. Ses polyglutamates inhibent l'enzyme aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformylase plus puissamment que les autres enzymes impliquées dans la biosynthèse des purines. Ce composé est également connu pour supprimer l'activité du TNF en supprimant l'activation du facteur nucléaire-κB induite par le TNF in vitro, en partie liée à une réduction de la dégradation et de l'inactivation d'un inhibiteur de ce facteur, IκBα, et probablement liée à la libération d'adénosine. Il supprime la production de TNF et d'IFN-γ par les lymphocytes T amorcés par le récepteur des cellules T provenant de donneurs humains sains et de patients atteints de polyarthrite rhumatoïde. Ce traitement est associé à une diminution significative des lymphocytes T CD4+ TNF-α positifs, tandis que le nombre de lymphocytes T exprimant la cytokine anti-inflammatoire IL-10 a augmenté.

In vivo

Le Methotrexate augmente le contenu en AICAR des splénocytes, augmente les concentrations d'adénosine dans les exsudats de poches d'air enflammées par la carragénine, et inhibe significativement l'accumulation de leucocytes dans les poches d'air enflammées chez la souris. Cette réduction de l'accumulation de leucocytes médiatisée par ce composé est partiellement inversée par l'injection d'adénosine désaminase (ADA) dans la poche d'air, est complètement inversée par un antagoniste spécifique du récepteur A2 de l'adénosine, la 3,7-diméthyl-1-propargylxanthine (DMPX), mais n'est pas affectée par un antagoniste du récepteur A1 de l'adénosine, la 8-cyclopentyl-dipropylxanthine chez la souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    Saos-2 cells

  • Concentrations

    0.1 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female Balb/c mice

  • Posologies

    0.05-0.5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12106498/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35742867/

Validation du produit par le client

<p>Toxicity of MTX (3) and toxic analogues 5 a-e on a) hY1R-expressing MDA-MB-468 and b) non-hYR-expressing HEK293 cells. Cell viability was determined by resazurin assay. Bars represent the mean±SEM of at least three independent experiments performed in triplicate. Measurements were normalized by using only HBSS, pH 7, treated cells (set at 100 %) and ethanol-treated cells (set at 0 %). Statistical significances refer to only HBSS, pH 7, treated cells indicated as a dashed line.</p>

, , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

A. Viability comparison of REH vector control, BCL6 overexpression, or BCL6 overexpression cells pre-treated with 79-6 (125μM) following exposure to three chemotherapy drugs (Ara-C [1 μM], MTX [50 μM], VCR [25 μM]). (* = p < 0.05 BCL6 OX to vector control and # = p < 0.05 BCL6 OX to BCL6 + 79-6).

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53 ]

Western blotting andrelative densitometric analyses of ERαexpression levels in regular (MCF-7) (a and a’) 4OH-tamoxifen resistant (Tam-Res) (b and b’) MCF-7cells treated for 24 hrs in complete medium with different doses of methotrexate (MTX) or vehicle (DMSO).

Données de [ , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722 ]

Sellecks Methotrexate A été cité par 92 Publications

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549] PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724] PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755] PubMed: 39424803
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102] PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965] PubMed: 38552763

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