Acevaltrate

N° de catalogueE0244 Lot :E024401

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Données techniques

Formule

C24H32O10
Poids moléculaire 480.51 Numéro CAS 25161-41-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Acevaltrate, un composant actif dérivé de la plante médicinale Valeriana jatamansi Jones, est étonnamment puissant pour induire l'apoptose des cellules de GBM. Ce composé inhibe l'activité de la Na+/K+-ATPase dans le rein de rat et les hémisphères cérébraux avec une IC50 de 22,8 μM et 42,3 μM, respectivement.
Cibles
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)		 Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In vitro

L'Acevaltrate perturbe l'interaction de Otub1/c-Maf, inhibant ainsi l'activité de Otub1 et conduisant à la polyubiquitination de c-Maf et à sa dégradation subséquente dans les protéasomes. En conséquence, ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de c-Maf et régule à la baisse l'expression de ses gènes cibles essentiels à la croissance et à la survie du myélome.
In vivo

Ce composé présente une activité anti-myélome puissante en déclenchant l'apoptose des cellules myélomateuses in vitro et en altérant la croissance des xénogreffes de myélome in vivo, mais ne présente aucune toxicité marquée.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)

  • Concentrations

    1, 2, 4 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nude mice of myeloma xenograft model

  • Posologies

    50 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

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