Acitretin

N° de catalogueS1368 Lot :S136801

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Données techniques

Formule

C21H26O3
Poids moléculaire 326.43 Numéro CAS 55079-83-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (61.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Acitretin (Etretin, RO 10-1670) est un rétinoïde de deuxième génération utilisé pour le psoriasis.
In vitro Acitretin stimule l'activité du promoteur d'ADAM10 avec une EC(50) de 1,5 mM et conduit à une augmentation de la protéine ADAM10 mature, ce qui entraîne une augmentation de deux à trois fois du rapport entre l'activité alpha- et bêta-secrétase dans les cellules de neuroblastome. Ce composé (5-20 μM) altère l'efficacité de la phosphorylation mitochondriale, comme en témoignent la diminution de la respiration d'état 3 et des niveaux d'ATP, et l'augmentation de la phase de latence du cycle de phosphorylation de l'ADP, sans affecter le potentiel membranaire. Il induit une transition de perméabilité mitochondriale (MPT) médiatisée par le Ca(2+) et diminue le contenu de la translocase des nucléotides adényliques (ANT). La substance chimique inhibe préférentiellement la croissance des cellules SCL-1 de manière dose-dépendante et temps-dépendante, mais pas celle des cellules kératinocytes non malignes HaCaT. Elle augmente les niveaux de CD95 (Fas), de CD95-ligand et de domaine de mort associé à Fas. Elle est capable d'induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses de la peau, éventuellement via la voie d'apoptose du récepteur de mort CD95, sans affecter la viabilité des kératinocytes normaux.
In vivo Acitretin subit une alpha-oxydation, un raccourcissement de chaîne, une O-déméthylation et une glucuronidation dans le foie de rat perfusé. Ce composé apparaît rapidement dans le foie et les muscles des rats, où il subit une redistribution dans la peau et le tissu adipeux.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Validation du produit par le client

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Données de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Données de [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin A été cité par 4 Publications

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

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