Aliskiren Hemifumarate

N° de catalogueS2199 Lot :S219903

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Données techniques

Formule

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
Poids moléculaire 609.83 Numéro CAS 173334-58-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.98 mM)
Water 100 mg/mL (163.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.98 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate) est un inhibiteur direct de la rénine avec une IC50 de 1,5 nM.
Cibles
Renin
1.5 nM
In vitro

Aliskiren hemifumarate semble se lier à la fois à la poche de liaison hydrophobe S1/S3 et à une grande sous-poche distincte qui s'étend du site de liaison S3 vers le cœur hydrophobe de la rénine. La biodisponibilité orale d'Aliskiren hemifumarate est de 2,4 % chez les rats, 16 % chez les ouistitis et environ 2,5 % chez les humains.

In vivo

Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, oral) inhibe l'activité de la rénine plasmatique et abaisse la tension artérielle chez les ouistitis privés de sodium. Un traitement oral quotidien par Aliskiren hemifumarate abaisse efficacement la tension artérielle, avec un profil de sécurité et de tolérabilité, chez les patients souffrant d'hypertension légère à modérée.

Protocole (de référence)

Références

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Sellecks Aliskiren Hemifumarate A été cité par 3 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] PubMed: 29645283

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