Aloxistatin (E-64d)

N° de catalogueS7393 Lot :S739302

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Données techniques

Formule

C17H30N2O5
Poids moléculaire 342.43 Numéro CAS 88321-09-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.58 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Aloxistatin (E64d) est un inhibiteur irréversible et perméable à la membrane de la cysteine protease, doté d'une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire. La Cysteine Protease cathepsine L est nécessaire à l'entrée du SARS-CoV-2 viral, et le traitement à l'aloxistatin a réduit l'entrée cellulaire des pseudovirions du SARS-CoV-2 de 92,3 %.
Cibles
Cysteine protease
In vitro

L'Aloxistatin (E64d) peut pénétrer la plaquette intacte et inhiber la protéolyse en inhibant la calpaïne.

Il atténue la prolifération cellulaire induite par l'hormone parathyroïdienne (PTH) et inhibe la différenciation des ostéoblastes in vitro.

In vivo

L'Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) inhibe fortement les activités de la cathepsin B&L dans les muscles squelettiques, le cœur et le foie des hamsters.

Chez les rats atteints de lésions de la moelle épinière (LME), il assure une neuroprotection dans la lésion de la LME et la pénombre.

Ce composé réduit l'amyloïde-β cérébral et améliore les déficits de mémoire dans les modèles animaux de la maladie d'Alzheimer en inhibant l'activité de la cathepsin B.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    NCM460 cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with the indicated concentration of Aloxistatin (E64d) for 24 hours.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Hamsters

  • Posologies

    ~100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Sellecks Aloxistatin (E-64d) A été cité par 50 Publications

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
HLS1 interacts with ATG8 to negatively regulate the ABS3-mediated plant senescence pathway [ Cell Rep, 2025, 44(4):115507] PubMed: 40215167
The phagosome-mediated anti-bacterial immunity is governed by the proton-activated chloride channel in peritoneal macrophages [ bioRxiv, 2025, 2025.02.27.640612] PubMed: 40060571
Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503] PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330] PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.] PubMed: 38371474
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SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824] PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798] PubMed: 39599912

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