Amlodipine

N° de catalogueS1905 Lot :S190503

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Données techniques

Formule

C20H25ClN2O5
Poids moléculaire 408.88 Numéro CAS 88150-42-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 82 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (14.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Amlodipine (UK-48340) est un inhibiteur des calcium channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques.
Cibles
Calcium channel
In vitro Amlodipine provoque une augmentation dose-dépendante de la production de nitrites. Ce composé augmente également la production de nitrites dans les grandes artères coronaires et dans l'aorte. Ceci est attribué à des interactions physico-chimiques membranaires distinctes. Cette substance chimique contribue à des interactions biophysiques membranaires distinctes qui conduisent à de puissants effets antioxydants lipidiques, indépendamment de la modulation des Calcium Channel. Elle augmente le contenu en cellules musculaires lisses de la plaque (P<0,05), tandis que l'aténolol diminue l'inflammation de la plaque. Ce composé atténue les augmentations intracellulaires neuronales de Ca2+ déclenchées par la dépolarisation au KCl mais n'affecte pas les changements de Ca2+ déclenchés par l'activation du récepteur N-méthyl-D-aspartate. Il inhibe également les dommages induits par les radicaux libres aux constituants lipidiques de la membrane de manière dose-dépendante, indépendamment de la modulation du canal Ca2+.
In vivo Amlodipine entraîne une régression de l'hypertrophie cardiovasculaire et une amélioration du dysfonctionnement endothélial chez les rats spontanément hypertendus. Ce composé réduit significativement l'hypertrophie aortique, le dysfonctionnement endothélial, l'expression de LOX-1, la production aortique de O(2)(-) et ONOO(-), et les niveaux plasmatiques d'isoprostane libre 8-F(2)alpha chez les rats perfusés avec de l'Ang II. Il possède une activité antihypertensive et antioxydante in vivo, qui inhibe efficacement de nombreux mécanismes dépendants du stress oxydatif impliqués dans les lésions cardiovasculaires médiées par l'Ang II.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9494028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10072734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18391092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10098848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
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Sellecks Amlodipine A été cité par 10 Publications

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Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] PubMed: 35721193
Repurposing screen identifies Amlodipine as an inducer of PD-L1 degradation and antitumor immunity [ Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146] PubMed: 33323966
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004
Development and Feasibility of a Porcine Model of Amlodipine Toxicity. [ J Med Toxicol, 2020, 16(1):61-66] PubMed: 31385194
Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] PubMed: 30082911
Selective uveal melanoma inhibition with calcium channel blockade. [ Int J Oncol, 2019, 55(5):1090-1096] PubMed: 31545410
Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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