Données techniques
| Formule | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
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| Poids moléculaire | 567.05 | Numéro CAS | 111470-99-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 113 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (24.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Amlodipine Besylate est un antagoniste des calcium channel à action prolongée, utilisé pour abaisser la tension artérielle et prévenir les douleurs thoraciques. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | L'amlodipine bésylate réduit les déclins de p85αPI3K, d'Akt phosphorylé, de GSK-3β phosphorylé, du facteur de transcription de choc thermique-1 et de Bcl-2 induits par H(2)O(2), ainsi que les augmentations de la cyclooxygénase-2, du cytochrome c cytosolique, de la caspase 9 clivée et de la caspase 3 clivée dans les cellules neuronales. L'amlodipine réduit significativement la pression artérielle systolique (PAS), l'hypertrophie aortique, la dysfonction endothéliale, l'expression de LOX-1, la production aortique d'O(2)(-) et d'ONOO(-), et les taux plasmatiques de 8-F(2)alpha-isoprostane libre chez les rats perfusés à l'Ang II. L'amlodipine provoque une relaxation médiée par le NO et un décalage vers la gauche de la courbe concentration-relaxation à la bradykinine dans les artères coronaires porcines isolées, pré-contractées et à endothélium intact. L'amlodipine augmente la génération de NO à partir de cellules endothéliales natives, comme détecté par spectroscopie par résonance paramagnétique électronique, et stimule une augmentation de 8 fois des niveaux de GMP cyclique dans les cellules endothéliales cultivées. L'amlodipine provoque la relaxation médiée par le NO des anneaux aortiques de rat, qui n'expriment pas le récepteur B2. L'amlodipine atténue la phosphorylation de la protéine kinase C (PKC) dans les cellules endothéliales de manière dépendante du temps, avec une cinétique similaire aux changements de phosphorylation de l'eNOS, et prévient l'activation de la PKC induite par le phorbol-12-myristate-13-acétate. | ||
| In vivo | Le bésylate d'amlodipine diminue significativement les mesures indirectes moyennes de la pression artérielle systolique de 198 mmHg à 155 mmHg chez les chats. Le bésylate d'amlodipine semble être un traitement oral sûr et efficace pour l'hypertension systémique chez les chats lorsqu'il est utilisé de manière chronique une fois par jour comme agent unique. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Amlodipine Besylate A été cité par 4 Publications
| L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] | PubMed: 40650434 |
| Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] | PubMed: 35721193 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] | PubMed: 30082911 |
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