Amprenavir (VX-478)

N° de catalogueS1639 Lot :S163904

Imprimer

Données techniques

Formule

C25H35N3O6S
Poids moléculaire 505.63 Numéro CAS 161814-49-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.77 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) est un agoniste puissant sélectif du PXR et un inhibiteur de la protéase du VIH, utilisé pour traiter le VIH.
Cibles
PXR HIV protease
14.6 ng/mL
In vitro Amprenavir (VX-478) favorise les interactions spécifiques entre le récepteur nucléaire de la prégnane X (PXR) et les coactivateurs SRC-1 et PBP. Il est ancré dans la structure cristalline à haute résolution du PXR humain en complexe avec SR12813. Ce composé occupe les quatre sous-poches, et son groupe hydroxyle forme une liaison hydrogène avec la Ser247, qui est située dans la région de connexion du PXR, pour aider à positionner le médicament dans l'orientation optimale à l'intérieur du récepteur. Il forme des contacts directs avec un résidu sur αAF de la surface de la fonction d'activation-2 (AF-2) du PXR, la Phe429, ce qui peut stabiliser la conformation AF-2 active du récepteur et contribuer à l'activité agoniste sur le PXR. Il induit l'expression de gènes cibles du PXR bona fide impliqués dans le métabolisme de phase I (CYP3A4), de phase II (UGT1A1) et de phase III (MDR1) dans les cellules HepaRG et les cellules LS180.
In vivo Amprenavir (VX-478) augmente les fractions de cholestérol LDL athérogène chez les souris WT, mais pas chez les souris PXR−/−. Il stimule l'expression de gènes cibles connus du PXR, y compris CYP3A11, la glutathion transférase A1 et MDR1a, dans l'intestin des souris WT mais pas chez les souris PXR−/−. Cette activation du PXR médiée par le composé stimule l'expression de LipF et de LipA dans l'intestin des souris WT, mais pas chez les souris PXR−/−, indiquant un rôle possible du PXR intestinal dans la médiation de la dégradation et de l'absorption des lipides alimentaires chez les mammifères.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Sellecks Amprenavir (VX-478) A été cité par 3 Publications

Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.