Artemisinin

Il a été démontré que l'activité antipaludique de l'Artemisinin est médiatisée par l'oxygène activé (c'est-à-dire le superoxyde, le peroxyde d'hydrogène et/ou les radicaux hydroxyles). Ce composé et l'héroïne semblent former un adduit dont le comportement ressemble à celui du parasite de ce produit. [1] Son activité peut être potentialisée par l'oxygène et les agents oxydants et atténuée par les agents réducteurs. La susceptibilité à ce composé peut être influencée par des changements génétiques dans les locus codant pour la protéine 1 de résistance multidrogue de P. falciparum (PfMDR1) et le transporteur de résistance CHQ de P. falciparum (PfCRT). [2] Il est efficace non seulement contre les souches multi-résistantes de P. falciparum, mais possède une large spécificité de stade contre le cycle de vie du Plasmodium, y compris une activité tout au long des stades sanguins asexués et également des stades gamétocytes sexuels, ce qui peut réduire la propagation de la maladie dans les zones de faible transmission. Ce produit chimique a également été étudié pour ses effets antiprolifératifs contre un large éventail de lignées de cellules cancéreuses. Il est actif contre d'autres espèces de parasites telles que Toxoplasma et Babesia qui ne contiennent pas d'hématine. Ce composé entraîne une diminution de la prolifération, une augmentation des niveaux de stress oxydatif, une induction de l'apoptose et une inhibition de l'angiogenèse dans les cellules cancéreuses. Il a également été démontré qu'il inhibe les falcipaïnes, une cystéine protéase de la famille de la papaïne qui aide à la dégradation de l'hémoglobine. [3]