Données techniques
| Formule | C17H16ClNO.C4H4O4 |
||||||
| Poids moléculaire | 401.84 | Numéro CAS | 85650-56-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (199.08 mM) | ||||
| Ethanol | 80 mg/mL (199.08 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
|||||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Asenapine maleate (Org 5222) est un antagoniste de haute affinité des récepteurs de la sérotonine, de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'histamine, utilisé pour le traitement de la schizophrénie et de la manie aiguë associée au trouble bipolaire. | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cibles |
|
|||||||||||
| In vitro | Asenapine montre une affinité élevée et un ordre de classement différent des affinités de liaison (pKi) pour les récepteurs de la serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] et 5-HT7 [9.9]), les adrénorécepteurs (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] et alpha2C [8.9]), les récepteurs de la dopamine (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] et D4 [9.0]) et les récepteurs de l'histamine (H1 [9.0] et H2 [8.2]). Asenapine a une affinité plus élevée pour les récepteurs 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B et D3, suggérant un engagement plus fort de ces cibles aux doses thérapeutiques. Asenapine se comporte comme un antagoniste puissant (pKB) au niveau des récepteurs 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) et H1 (8.4). | |||||||||||
| In vivo | Asenapine montre une affinité élevée et un ordre de classement différent des affinités de liaison (pKi) pour les récepteurs de la serotonin (5-HT1A [8.6], 5-HT1B [8.4], 5-HT2A [10.2], 5-HT2B [9.8], 5-HT2C [10.5], 5-HT5 [8.8], 5-HT6 [9.6] et 5-HT7 [9.9]), les adrénorécepteurs (alpha1 [8.9], alpha2A [8.9], alpha2B [9.5] et alpha2C [8.9]), les récepteurs de la dopamine (D1 [8.9], D2 [8.9], D3 [9.4] et D4 [9.0]) et les récepteurs de l'histamine (H1 [9.0] et H2 [8.2]). Asenapine a une affinité plus élevée pour les récepteurs 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT7, 5-HT6, alpha2B et D3, suggérant un engagement plus fort de ces cibles aux doses thérapeutiques. Asenapine se comporte comme un antagoniste puissant (pKB) au niveau des récepteurs 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT2A (9.0), 5-HT2B (9.3), 5-HT2C (9.0), 5-HT6 (8.0), 5-HT7 (8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), alpha2A (7.3), alpha2B (8.3), alpha2C (6.8) et H1 (8.4). |
Protocole (de référence)
Références
|
Sellecks Asenapine maleate A été cité par 6 Publications
| 5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] | PubMed: 38432392 |
| PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] | PubMed: 38741139 |
| Unleashing T cell anti-tumor immunity: new potential for 5-Nonloxytryptamine as an agent mediating MHC-I upregulation in tumors [ Mol Cancer, 2023, 22(1):136] | PubMed: 37582744 |
| Asenapine maleate inhibits angiotensin II-induced proliferation and activation of cardiac fibroblasts via the ROS/TGFβ1/MAPK signaling pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:172-179] | PubMed: 33773140 |
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.