Azathioprine

N° de catalogueS1721 Lot :S172101

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Données techniques

Formule

C9H7N7O2S
Poids moléculaire 277.26 Numéro CAS 446-86-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (194.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Azathioprine (BW 57-322) est un médicament immunosuppresseur, inhibant la synthèse des purines et l'activation de la protéine de liaison au GTP Rac1, utilisé dans le traitement de la transplantation d'organes et des maladies auto-immunes.
Cibles
Rac1
In vitro

Azathioprine supprime l'activation des gènes cibles de Rac1 tels que la kinase des protéines kinases activées par les mitogènes (MEK), NF-kappaB et bcl-x(L), conduisant à une voie mitochondriale d'apoptose dans les lymphocytes T CD4+ humains primaires. Ce composé convertit ainsi un signal costimulatoire en un signal apoptotique en modulant l'activité de Rac1. Le 6-Thio-GTP généré par ce composé empêche ainsi le développement d'une réponse immunitaire efficace via le blocage de l'activité de Vav sur les protéines Rac. Ce produit chimique (1 mM) restaure les niveaux d'ATP et arrête les lésions cellulaires, tandis que la culture dans des milieux enrichis en glucose augmente les niveaux d'ATP et améliore la mort cellulaire. Il réduit la viabilité de 5-34 % au jour 1 et de 42-92 % au jour 4. Cet agent diminue la viabilité des hépatocytes et induit les événements suivants dans la culture primaire d'hépatocytes de rat isolés : déplétion intracellulaire du glutathion réduit (GSH), réduction de l'activité métabolique et libération de lactate déshydrogénase. Son effet sur les hépatocytes est associé au gonflement et à l'augmentation de la consommation d'oxygène des mitochondries hépatiques de rat isolées intactes.

In vivo

Azathioprine combiné à la cyclosporine A et à la prednisolone a entraîné la survie de 14 greffes sur 15 (93 %), contre 11 sur 14 (79 %) dans le groupe traité par la cyclosporine A seule, lors d'une xénogreffe cérébrale de souris-rat.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Sellecks Azathioprine A été cité par 7 Publications

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
The immunosuppressant drug azathioprine restrains adipogenesis of muscle Fibro/Adipogenic Progenitors from dystrophic mice by affecting AKT signaling [ Sci Rep, 2019, 9(1):4360] PubMed: 30867438
Integrated Mate-Pair and RNA Sequencing Identifies Novel, Targetable Gene Fusions in Peripheral T-cell Lymphoma [ Blood, 2016, 1;128(9):1234-45] PubMed: 27297792

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