Dabigatran

N° de catalogueS2196 Lot :S219602

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Données techniques

Formule

C25H25N7O3
Poids moléculaire 471.51 Numéro CAS 211914-51-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dabigatran est un puissant inhibiteur non peptidique de la thrombin avec un IC50 de 9,3 nM dans un essai sans cellules.
Cibles
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro Le BIBR 953 est un anticoagulant très puissant. Ce composé montre que le phényle terminal peut être remplacé par le groupe 2-pyridyle plus hydrophile sans perte substantielle d'activité. Il inhibe la thrombine, la plasmine, le facteur Xa, la trypsine, le tPA et la protéine C activée avec des Ki de 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM et 20 μM, respectivement. Cette substance chimique inhibe spécifiquement et réversiblement la thrombine.
In vivo Le BIBR 953 présente le profil d'activité le plus favorable après administration i.v. à des rats. La biodisponibilité de ce composé après administration p.o. de dabigatran étexilate est de 7,2%. Il est principalement excrété dans les fèces après traitement p.o. et dans l'urine après traitement i.v. La demi-vie terminale moyenne de cette substance chimique est d'environ 8 heures. Ses acylglucuronides représentent 0,4% et 4% de la dose dans l'urine après administration p.o. et i.v., respectivement.
Caractéristiques Dabigatran est un inhibiteur réversible, compétitif et direct de la thrombine.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Validation du produit par le client

Données de [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

Données de [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran A été cité par 28 Publications

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

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