BIBR 1532

N° de catalogueS1186 Lot :S118601

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Données techniques

Formule

C21H17NO3
Poids moléculaire 331.36 Numéro CAS 321674-73-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BIBR 1532 est un puissant inhibiteur non compétitif et sélectif de la telomerase, avec une IC50 de 100 nM dans un essai sans cellules. Aucune inhibition des ADN et ARN polymérases, y compris la transcriptase inverse du VIH, n'est observée à des concentrations dépassant largement l'IC50 pour la telomerase. Ce composé induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses.
Cibles
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro BIBR 1532 exerce un effet inhibiteur non compétitif sur l'activité de la télomérase. Dans la lignée cellulaire de leucémie JVM13, ce composé montre un effet antiprolifératif dose-dépendant avec une IC50 de 52 μM, et des résultats similaires sont également observés dans d'autres lignées cellulaires de leucémie, y compris Nalm-1, HL-60 et Jurkat. De plus, il entraîne un effet antiprolifératif direct sur la leucémie myéloïde aiguë (LMA) avec une IC50 de 56 μM sans affecter la capacité proliférative des cellules progénitrices hématopoïétiques normales. Ce produit chimique (2,5 μM) réduit la capacité de formation de colonies et induit un raccourcissement de la longueur des télomères ainsi qu'une sensibilisation chimiothérapeutique en inhibant l'activité de la télomérase dans les lignées cellulaires MCF-7/WT et MCF-7/MlnR résistantes au melphalan. Dans la leucémie prolymphocytaire à cellules T (T-PLL), il montre des effets cytotoxiques sélectifs de manière dose-dépendante et les cellules traitées par ce composé démontrent également une condensation nucléaire et la formation de corps apoptotiques morphologiquement compatibles avec l'apoptose. Une étude récente montre que le traitement combiné de ce composé et des agents chimiothérapeutiques à base de carboplatine entraîne une synergie potentielle pour éliminer les cellules sphéroïdes de cancer de l'ovaire dans les lignées cellulaires ES2, SKOV3 et TOV112D.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dosage conventionnel de la Telomerase

    Pour le dosage direct de la télomérase avec la télomérase endogène, 10 μL d'extrait enrichi en télomérase sont mélangés à différentes concentrations de BIBR 1532 dans un volume final de 20 μL. Après 15 minutes de préincubation sur glace, 20 μL du mélange réactionnel sont ajoutés, et la réaction est initiée en transférant les tubes à 37 °C. Les concentrations finales dans le mélange réactionnel sont 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM de dGTP froid, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol ; NEN), 1,25 mM de spermidine, 10 unités de RNasin, 5 mM de 2-mercaptoéthanol, et 2,5 μM d'amorce TS (5
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    JVM13

  • Concentrations

    0 to 80 μM

  • Temps dincubation

    24 -72 hours

  • Méthode

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Validation du produit par le client

Données de [ J Mol Neurosci , 2013 , 51(1), 187-98 ]

(E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190 ]

Sellecks BIBR 1532 A été cité par 31 Publications

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x] PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673] PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404] PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179] PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516] PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005] PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34] PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145] PubMed: 34201898

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