BMS-707035

N° de catalogueS1366 Lot :S136601

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Données techniques

Formule

C17H19FN4O5S
Poids moléculaire 410.42 Numéro CAS 729607-74-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (92.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMS-707035 est un inhibiteur spécifique de l'intégrase (IN) du VIH-I avec une IC50 de 15 nM. Phase 2.
Cibles
HIV-I integrase
15 nM
In vitro BMS-707035 est un carboxamide de pyrimidine similaire au Raltegravir, le premier inhibiteur de l'integrase autorisé pour un usage clinique. Ce composé est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de l'integrase (IN) du VIH-I qui bloque l'activité de transfert de brin de l'IN du VIH avec une IC50 de 15 nM. Cependant, plusieurs mutations de l'IN, y compris V75I, Q148R, V151I et G163R, confèrent une résistance aux inhibiteurs de l'IN du VIH. La liaison de ce composé et de l'ADN cible à l'IN sont des événements mutuellement exclusifs, comme le révèle le fait que l'inhibition de la catalyse de transfert de brin par ce produit chimique est surmontée par une augmentation de la quantité d'ADN cible. L'affinité de liaison de ce composé à l'IN est également affectée par les quatre bases terminales à l'extrémité 5' de la répétition terminale longue (LTR) U5 pré-traitée. La Gln148 de l'IN est cruciale pour la liaison de ce produit chimique à l'IN. Le terminus 3' de la LTR virale, d'autre part, retarde le taux d'association de ce composé avec l'IN, en régulant la cinétique de liaison et de dissociation.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Sellecks BMS-707035 A été cité par 1 Publication

Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565

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