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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.700mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.470mg/ml
(1.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec une IC50 de 1,7 nM/15 nM, il inhibe également RON, Axl et Flt3 avec une IC50 de <3 nM ; une prodrogue de BMS-817378. Phase 1.
Cibles
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
In vitro
BMS794833 inhibe également la lignée cellulaire de carcinome gastrique activée par le récepteur Met, GTL-16, avec une IC50 de 39 nM.
In vivo
Dans le modèle de xénogreffes de tumeur gastrique humaine GTL-16, BMS798433 montre une TGI supérieure à 50 % pendant au moins un temps de doublement tumoral sans toxicité apparente observée pendant 14 jours. BMS798433 montre également une stase tumorale complète à une dose de 25 mg/kg contre le modèle de glioblastome U87.
BMS798433 est dissous dans du DMSO et dilué avec de l'eau avant utilisation. La solution réactionnelle contient de la GST-Met kinase exprimée par baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 0,1 mg polyGlu4/tyr, 1 µM ATP et 0,2 µCi γ-ATP. Les réactions sont incubées à 30 °C pendant 1 heure et arrêtées par 8 % TCA. Les précipités de TCA sont collectés sur des plaques GF/C à l'aide d'un collecteur universel et les filtres sont quantifiés à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
