Iniparib (BSI-201)

N° de catalogueS1087 Lot :S108702

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Données techniques

Formule

C7H5IN2O3
Poids moléculaire 292.03 Numéro CAS 160003-66-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) est un inhibiteur de PARP1 dont l'efficacité a été démontrée dans le cancer du sein triple négatif (CSTN). Phase 3.
Cibles
PARP1
(Cell-free assay)
In vitro Iniparib (BSI-201) est décrit comme une prodrogue du 4-iodo-3-nitrosobenzamide, un agent qui inhibe de manière covalente PARP1 en se liant à son premier doigt de zinc dans des conditions acellulaires. Le traitement de 120 μM de ce composé plus le buthionine sulfoximine (BSO) induit une mort cellulaire de 95 % parmi les cellules 855-2, et affiche un effet similaire dans d'autres cellules cancéreuses humaines. Il inhibe la croissance des cellules E-ras 20, dont l'effet peut être augmenté 4 fois lorsque le BOS est ajouté. Récemment, il ne montre aucune capacité à inhiber l'activité enzymatique ou cellulaire de PARP, mais peut modifier de manière non sélective les protéines contenant de la cystéine dans les cellules tumorales, suggérant que le mécanisme d'action n'est probablement pas via l'inhibition de l'activité PARP. À 100 μM, il inhibe la réparation des ruptures simple brin (RSB) induites par les rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires lymphoïdes humaines, basée sur un essai d'épisomes circulaires du virus d'Epstein-Barr (EBV) endogène, résultant en une réparation de 55 % en 2 heures, qui peut être étonnamment inversée par le knock-down de PARP1, indiquant que le mécanisme d'inhibition n'implique pas le piégeage de PARP aux RSB. Ce composé n'est pas capable de tuer sélectivement les cellules déficientes en recombinaison homologue (HR) entre les cellules PEO1 déficientes en BRCA2 et les cellules PEO4 révertantes en BRCA2, ou les fibroblastes GM16666 déficients en ATM et GM16667 restaurés en ATM. Il est cytotoxique pour une variété de lignées cellulaires à des concentrations supérieures à 40 μM, reflétant un mécanisme indépendant de PARP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[3]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231, and MDA-MB-436

  • Concentrations

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Temps dincubation

    5, and 9 days

  • Méthode

    Cells are exposed to various concentrations of Iniparib (BSI-201) for 5 and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Validation du produit par le client

Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

Données de [ Nat Methods , 2013 , 10(10), 981-4 ]

Données de [ J Exp Clin Cancer Res , 2013 , 32(1), 95 ]

<p>Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Données de [ Neuroscience , 2010 , 171, 1256–1264 ]

Sellecks Iniparib (BSI-201) A été cité par 17 Publications

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Synergistic Anti-Tumor Effect of Combining Selective CDK7 and BRD4 Inhibition in Neuroblastoma [ Front Oncol, 2021, 11:773186] PubMed: 35198433
PARP1-cGAS-NF-κB pathway of proinflammatory macrophage activation by extracellular vesicles released during Trypanosoma cruzi infection and Chagas disease. [ PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474] PubMed: 32315358
The PARP inhibitor AZD2281 (Olaparib) induces autophagy/mitophagy in BRCA1 and BRCA2 mutant breast cancer cells. [ Int J Oncol, 2015, 47(1):262-8] PubMed: 25975349
Synergistic Effect of Trabectedin and Olaparib Combination Regimen in Breast Cancer Cell Lines. [ J Breast Cancer, 2015, 18(4):329-38] PubMed: 26770239
Pharmacological Inhibition of Poly(ADP-Ribose) Polymerases Improves Fitness and Mitochondrial Function in Skeletal Muscle. [Pirinen E, et al. Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41] PubMed: 24814482
Effect of a poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor against esophageal squamous cell carcinoma cell lines [Nasuno T Cancer Sci, 2014, 105(2):202-10] PubMed: 24219164
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

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