Bimatoprost

Bimatoprost stimule légèrement le débit d'humeur aqueuse pendant la journée (13 %) et la nuit (14 %). Son action hypotonisante oculaire est principalement due à une réduction de 26 % de la résistance tonographique à l'écoulement. Ce composé améliore la voie d'écoulement sensible à la pression. [1] Il déplace la [³H]prostaglandine F(2alpha) des récepteurs FP avec un K(i) de 6,31 μM. Ce produit chimique mobilise rapidement le Ca(2+) intracellulaire via les récepteurs FP humains clonés exprimés dans les cellules rénales embryonnaires humaines et via les récepteurs FP natifs dans les fibroblastes de souris 3T3 avec une CE(50) de 2,94 μM et 2,2 μM. [2] Il régule positivement l'expression de l'ARNm de Cyr61 dans l'iris du chat. Cette régulation positive de l'expression de l'ARNm de Cyr61 induite par ce composé n'est pas due à l'activation du récepteur Prostaglandin Receptor FP mais à un récepteur différent. [3] Il provoque systématiquement des réponses dans différentes cellules au sein de la même préparation tissulaire, tandis que la prostaglandine F(2 alpha) et la 17-phényl prostaglandine F(2 alpha) déclenchent des réponses de signalisation dans les mêmes cellules. Ce produit chimique stimule sélectivement la signalisation calcique intracellulaire dans différentes cellules du sphincter irien du chat. [4]

Bimatoprost est le dérivé éthylamide de la 17-phényl trinor PGF2α, un puissant agoniste du récepteur Prostaglandin Receptor FP. Ce composé provoque un pic immédiat et robuste de [Ca²⁺] qui retombe rapidement aux niveaux de base. Il possède des activités agonistes directes sur le récepteur prostanoïde FP de rat, de souris et humain. [5]