Candesartan Cilexetil

N° de catalogueS2037 Lot :S203701

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Données techniques

Formule

C33H34N6O6
Poids moléculaire 610.66 Numéro CAS 145040-37-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Candesartan Cilexetil (TCV-116) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II avec une IC50 de 0,26 nM, utilisé dans le traitement de l'hypertension.
Cibles
Ang II receptor
0.26 nM
In vitro Le candesartan bloque les effets de l'angiotensine II au niveau du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). Le candesartan cilexetil est une prodrogue qui est activée en candesartan par hydrolyse d'ester lors de l'absorption gastro-intestinale.
In vivo Le candesartan améliore les marqueurs fonctionnels de manière dose-dépendante et régule également à la hausse Ang (1-7), ACE2 et mas1 dans le myocarde des rats atteints de CMD. Le candesartan réduit divers marqueurs de stress du RE et d'apoptose ainsi que le nombre de cellules apoptotiques chez les rats traités au candesartan. Le candesartan cilexetil montre une action bloquante de l'angiotensine II de manière dose-dépendante chez les rats atteints de cardiomyopathie dilatée. Le candesartan cilexetil réduit la pression télédiastolique ventriculaire gauche et le rapport poids du cœur/poids corporel, la zone de fibrose myocardique et les expressions du facteur de croissance transformant bêta1 et de l'ARNm de collagène-III. Le candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.) et l'énalapril (10 mg/kg, p.o.) réduisent la pression artérielle dans la même mesure 5 heures après l'administration le 1er et le 7e jour. Le candesartan cilexetil augmente significativement le débit sanguin rénal sans aucune modification de l'indice cardiaque. TCV-116 et l'énalapril ont également tendance à augmenter le débit sanguin splanchnique après la 1ère dose mais pas la 7ème dose. Le candesartan cilexetil est absorbé par l'intestin grêle et hydrolysé complètement en métabolite pharmacologiquement actif M-I pendant le processus d'absorption.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Validation du produit par le client

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil A été cité par 6 Publications

Phosphatase activity is dispensable for PRL-3-mediated oncogenesis and tumor progression [ bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016] PubMed: 40463094
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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