Carbamazepine

N° de catalogueS1693 Lot :S169304

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Données techniques

Formule

C15H12N2O

Poids moléculaire 236.27 Numéro CAS 298-46-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.92 mM)
Ethanol 12 mg/mL (50.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.350mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.600mg/ml (2.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) est un bloqueur des canaux sodiques avec une CI50 de 131 μM dans les synaptosomes de cerveau de rat.
Cibles
Sodium channel
131 μM
In vitro Carbamazepine inhibe la liaison du [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) à un site récepteur du Sodium Channel voltage-dépendant avec une CI50 de 131 μM, pour diminuer l'activation du flux ionique du Sodium Channel dans les synaptosomes de cerveau de rat. Ce composé réduit l'affinité du récepteur en raison d'un taux accru de dissociation du ligand du complexe récepteur-ligand, sans altérer la capacité de liaison maximale de l'analyse de Scatchard de la liaison du BTX-B aux synaptosomes, suggérant un mécanisme allostérique indirect pour l'inhibition anticonvulsivante de la liaison du BTX-B. Il n'altère pas la liaison basale de la toxine scorpion marquée au 125I aux synaptosomes en l'absence de batrachotoxine, mais lorsque la batrachotoxine (1,25 μM) est ajoutée, cette substance chimique inhibe l'augmentation dépendante de la batrachotoxine de la liaison de la toxine scorpion de manière dose-dépendante avec une CI50 de 260 μM médiée au site de liaison de la toxine alcaloïde, dont aucune n'affecte la liaison du [3H]saxitoxin.
In vivo Carbamazepine à 25 mg/kg augmente significativement les niveaux extracellulaires de dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) et d'acide homovanillique (HVA) striataux et hippocampiques de manière dose-dépendante, tandis que ce composé à 50 mg/kg diminue significativement les niveaux totaux de DA et DOPA striataux ainsi que d'HVA hippocampique, mais n'a aucun effet sur les niveaux totaux de DOPAC et HVA striataux ni sur la DA, DOPA et DOPAC hippocampiques. L'administration intrapéritonéale de cette substance chimique (~100 mg/kg) à des rats produit des augmentations significatives des concentrations corticales cérébrales de stéroïdes neuroactifs et de stéroïdes neuroactifs dans le plasma de manière dose et temps-dépendante, sans affecter la DHEA formée à la suite du clivage de la chaîne latérale de la pregnenolone.
Caractéristiques Médicament de première ligne fréquemment prescrit pour le traitement des crises d'épilepsie partielles et généralisées tonico-cloniques.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats

  • Posologies

    ~100 mg/kg

  • Administration

    Injected intraperitoneally (i.p.)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

Sellecks Carbamazepine A été cité par 6 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women [ mBio, 2022, e0217721] PubMed: 35012346
Carbamazepine Induces Platelet Apoptosis and Thrombocytopenia Through Protein Kinase A [ Front Pharmacol, 2021, 12:749930] PubMed: 34658890
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs [10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553] PubMed: 30632789

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