Chlorprothixene

N° de catalogueS1771 Lot :S177102

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Données techniques

Formule

C18H18ClNS
Poids moléculaire 315.86 Numéro CAS 113-59-7
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) a de fortes affinités de liaison aux récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, avec des Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM et 5,6 nM, respectivement.
Cibles
D2 receptor 5-HT6 H1 receptor D3 receptor 5-HT7 Voir plus
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
In vitro

Chlorprothixene exerce de fortes affinités de liaison aux récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5 et H1 avec des valeurs de Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM et 3,75 nM, respectivement, mais a peu d'affinité pour H3 (Ki >1000 nM). Ce composé montre également de fortes affinités pour les récepteurs 5-HT6 de rat provenant de cellules HEK-293 transfectées de manière stable, et les récepteurs 5-HT7 de rat provenant de cellules COS-7 exprimées de manière transitoire, avec des valeurs de Ki de 3 nM et 5,6 nM, respectivement. L'administration de ce produit chimique entraîne l'inhibition de la réplication du SRAS-CoV dans les cellules Vero 76, avec une IC50 de 16,7 μM pour la souche Urbani, 13,0 μM pour Frankfurt-1, 18,5 μM pour CHUK-W1 et 15,8 μM pour Toronto-2. Ces valeurs sont similaires à celles détectées avec la promazine

In vivo

Chlorprothixene bloque les récepteurs dopaminergiques D1 et D2 mésolimbiques postsynaptiques dans le cerveau, déprimant la libération d'hormones hypothalamiques et hypophysaires. Des doses élevées de ce composé inhibent la protection offerte par l'iproniazide contre la libération de catécholamines induite par la réserpine dans la médullosurrénale et le cerveau, ainsi que la diminution de la 5HT, NE et DA due à la réserpine ou à l'iproniazide dans le cerveau de rat. L'administration de ce produit chimique restaure les concentrations normales de céramide dans les cellules épithéliales bronchiques murines, réduit l'inflammation dans les poumons de souris atteintes de mucoviscidose (MV) et prévient l'infection par Pseudomonas aeruginosa, en inhibant l'acide sphingomyélinase (Asm) et non la sphingomyélinase neutre (Nsm).

Caractéristiques Le premier médicament antipsychotique typique de la classe des thioxanthènes à être synthétisé.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

  • Posologies

    1 mL every time

  • Administration

    Five 10-minute inhalations, every 12 hours

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Sellecks Chlorprothixene A été cité par 2 Publications

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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