Données techniques
| Formule | C27H28N2O7 |
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| Poids moléculaire | 492.52 | Numéro CAS | 132203-70-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (201.0 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (50.75 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Cilnidipine est un bloqueur unique des canaux calciques de type L et de type N, utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Cilnidipine (10 mM) supprime l'élévation du rapport induite par 40 mM de KCl, et cette suppression est efficacement inhibée après le traitement avec l'oméga-conotoxine GVIA. | |
| In vivo | La Cilnidipine réduit l'afflux de Ca(2+) via les canaux Ca(2+) de type N après l'activation des récepteurs NMDA et protège ensuite les neurones contre les lésions d'ischémie-reperfusion dans la rétine de rat in vivo. Ce composé prévient significativement l'augmentation de la coloration à la desmine et restaure l'expression de la podocine et de la néphrine glomérulaires par rapport à l'amlodipine chez le rat spontanément hypertendu/ND mcr-cp (SHR/ND). Il prévient également l'augmentation de la teneur rénale en angiotensine II, l'expression et la translocation membranaire des sous-unités de la NADPH oxydase et la coloration au dihydroéthidium chez le SHR/ND. Ce traitement chimique (30 mg/kg/jour en mélange alimentaire) supprime l'augmentation de la pression artérielle systolique chez les rats Dahl sensibles au sel. Il inhibe l'augmentation de l'azote uréique sanguin et la diminution de la clairance de la créatinine ainsi que la progression de la sclérose glomérulaire. Le composé réduit le niveau de noradrénaline plasmatique et l'activité de la rénine plasmatique par rapport aux rats Dahl S traités par véhicule. Il supprime la réponse pressive induite par la stimulation du nerf sympathique et l'angiotensine II chez les rats décérébrés. Ce composé ou l'oméga-conotoxine MVIIA diminue la pression artérielle moyenne, mais augmente légèrement la fréquence cardiaque chez les rats anesthésiés. Il peut affecter les canaux Ca(2+) de type N sympathiques en plus des canaux Ca(2+) de type L vasculaires à des doses antihypertensives chez le rat in vivo. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Cilnidipine A été cité par 9 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| A high-throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Nat Commun, 2021, 12(1):3907] | PubMed: 34162861 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
| High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
| A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] | PubMed: 32818215 |
| The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] | PubMed: 31654151 |
| Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] | PubMed: 29352444 |
| Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] | PubMed: 28398644 |
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